MAPK,丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activatedproteinkinases,MAPKs)是细胞内的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。研究证实,MAPKs信号转导通路存在于大多数细胞内,在将细胞外刺激信号转导至细胞及其核内,并引起细胞生物学反应(如细胞增殖、分化、转化及凋亡等)的过程中具有至关重要的作用。MAPK信号通路包括:MAP激酶(MAPK)、MAPK激酶(MEK、MKK或MAP激酶激酶)和MEK激酶(MEKK、MKKK或MAPK激酶激酶)。研究表明,MAPKs信号转导通路在细胞内具有生物进化的高度保守性,在低等原核细胞和高等哺乳类细胞内,目前均已发现存在着多条并行的MAPKs信号通路,不同的细胞外刺激可使用不同的MAPKs信号通路,通过其相互调控而介导不同的细胞生物学反应。在哺乳动物机体中,已经发现三条并行的MAPK信号转导通路。其中ERK信号转导通路调控细胞生长和分化,JNK和p38MAPK信号转导通路在炎症与细胞凋亡等应激反应中发挥重要作用。
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产品名目录号简单描述PD0325901BG-3911091-10mgPD0325901是一种选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右,Phase1/2BG-3911091-25mgSB203580BG-1524762-5mgSB203580是一种p38MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5μMBG-1524762-50mgSB203580(hydrochloride)BG-8698538-10mg————BG-8698538-25mgDoramapimod(BIRB796)BG-2854848-5mgDoramapimod(BIRB796)是一种高度选择性的p38αMAPK抑制剂,Kd为0.1nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF,Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1,SYK,IKK2,ZAP-70,EGFR,HER2,PKA,PKC,PKCα/β/γBG-2854848-25mgSB202190(FHPI)BG-1523072-10mgSB202190(FHPI)是一种有效的p38MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,IC50为50nM/100nM,有时用于代替SB203580用于调查其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用BG-1523072-25mg
厂商货号名称规格Cayman2A-13108-5VX-7025mg2A-13108-10VX-70210mg2A-13108-25VX-70225mgCayman2A-18075-1VX-7451mg2A-18075-5VX-7455mg2A-18075-10VX-74510mg2A-18075-50VX-74550mgCayman2A-16974-1Skepinone-L1mg2A-16974-5Skepinone-L5mg2A-16974-10Skepinone-L10mg2A-16974-500Skepinone-L500ugBiovision93-1598-1VX-7021mg93-1598-5VX-7025mgBiovision93-2812-5VX-7455mg93-2812-25VX-74525mg