(E)-3-(2-butyl-1-(2-(diethylamino)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-N-hydroxyacrylamide
* 1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
产品描述 Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。
体外研究 SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞，诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化，且诱导细胞周期停滞。[1]
体内研究 SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤，选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠，肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。[1] SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性，且安全。[2]
HDAC酶实验 用于体外研究，SB939溶于DMSO (储存浓度为10 mM)。HDAC 酶实验：I, II，和IV型同工酶实验在384孔板上进行，使用荧光HDAC活性实验。反应液包括2.5或5 μL HDAC同工酶,实验buffer (25 mM Tris-HCl, pH 为7.5; 137 mM NaCl; 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2，和1 mg/mL BSA), 不同浓度的SB939或DMSO,及荧光脱乙酰基酶底物 Flour de LysTM ，全部反应体积为33 μL。实验中使用的同工酶不同，则底物浓度也不同(HDAC1为1μM，HDACs 2-5为250 μM，HDAC6为50 μM, HDACs 7-10为625 μM)。在室温下温育2小时，加入16 μL Flour de LysTM 显影剂，获得荧光团，而得到乙酰基酶底物。 再次温育10分钟后，使用微型板读数器在460nm处测定发射光值。使用Xlfit软件测定IC50值，使用Cheng-Prusoff 公式: IC50/(1+[底物浓度]/Km)计算Ki值
Colo205, HCT-116, A2780, PC3, A2780, DU145, MCF7, BT549, MDA-MB231, T47D, NHI-H460, A549等等。
细胞接种在96孔板上，黏着细胞搁置24小时，悬浮细胞搁置2小时，然后加入SB939处理。加入1% 溶剂进行实验,实验持续96小时。根据说明书，针对黏着细胞使用CyQUANT 细胞增殖实验试剂，针对悬浮细胞使用CellTiter96 Aqueous细胞增殖试剂盒，加入浓度为100 μM到1.5 nM.的SB939，全部体积为100 μL。使用XLfit软件测定IC50值。

数据来源于[Data independently produced by Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(7), 3849-56]

Hyperacetylation of P. falciparum proteins by SB939. Synchronous 3D7 trophozoite-stage P. falciparum parasites were treated with 50 or 500 nM chloroquine (CQ), SAHA, or SB939 or with vehicle only (control; 0.05% DMSO) for 3 h. Following saponin lysis, parasite protein lysates were prepared and SDS-PAGE and Western blotting carried out using anti-acetyl H4 or anti-pan-acetyl lysine (K103) antibodies. Coomassie blue staining was carried out as a loading control.

Data independently produced by , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Breast cancer cells were treated with the indicated concentrations of SB939.

Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020,S0092-8674(20)31394-5]

PubMed: 33147445

Targeting NAD+ biosynthesis overcomes panobinostat and bortezomib-induced malignant glioma resistance. [ Mol Cancer Res, 2020,10.1158/1541-7786.MCR-19-0669]

PubMed: 32238439

Pracinostat (SB939), a histone deacetylase inhibitor, suppresses breast cancer metastasis and growth by inactivating the IL-6/STAT3 signalling pathways. [ Life Sci, 2020,248:117469]

PubMed: 32109485

Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019,8(2):97-108]

PubMed: 30797775

Continuous Activity Assay for HDAC11 Enabling Reevaluation of HDAC Inhibitors [ ACS Omega, 2019,4(22):19895-19904]

PubMed: 31788622

Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018,78(20):5731-5740]

PubMed: 30135193

Image-based drug screen identifies HDAC inhibitors as novel Golgi disruptors synergizing with JQ1. [ Mol Biol Cell, 2017,28(26):3756-3772]

PubMed: 29074567

Therapeutic activity of the histone deacetylase inhibitor SB939 on renal fibrosis. [ Int Immunopharmacol, 2017,42:25-31]

PubMed: 27855304

The HDAC inhibitor SB939 overcomes resistance to BCR-ABL kinase Inhibitors conferred by the BIM deletion polymorphism in chronic myeloid leukemia. [Rauzan M, et al. PLoS One, 2017,12(3):e0174107]

PubMed: 28301600

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