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一个肠溶缓释片,进口标准是浆法,150rpm(RSD均小于10%),不加表面活性剂,大概4h到平台。尝试过降至100rpm(不加表面活性剂),但参比制剂批内差异很大(半数时间点溶出量RSD大于10%,其他的也在6%左右)——该化合物在BCS分类为I类,但制剂采用其盐酸盐水合物,微溶于水。
1、相信原研进口注册标准,采用150rpm?
2、加入适当比例的表面活性剂,降低转速?
各位大神说说自己的看法,或者经验,指导一下!!
1、相信原研进口注册标准,采用150rpm?
2、加入适当比例的表面活性剂,降低转速?
各位大神说说自己的看法,或者经验,指导一下!!
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回复:时间:2014-07-15
150rpm是有道理的,肠溶缓释片在肠溶层溶解后,骨架材料因为是高分子材料,在溶出介质中会出现粘附于杯壁或转杆上,从而导致溶出不完全或突释两种极端现象。注意观察现象,而非仅拿到结果就开始彷徨和焦虑。另外你提到的参比制剂半数时间点溶出量差异较大,是不是也出现了粘附或打到转杆上的现象?
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