FDA

推荐主要研究的七个转运体及其底物、抑制剂

转运体

推荐特异底物

推荐特异抑制剂

P-gp/MDR1

地高辛、洛派丁胺、小檗碱、伊立替康、阿霉素、长春

碱、紫杉醇、非索非那定

环孢霉素、奎尼丁、

Tariquidar

、维拉帕米

BCRP/MXR

米托蒽醌、氨甲蝶呤、拓扑替康、伊马替尼、伊立替康、

他汀类、硫酸结合物、卟啉类化合物

雌（甾）酮、

17

β

-

雌二

醇、

fumitremorginC

OATP1B1

Bromosulphophthalein

、

oestrone-3-sulphate

、

oestradiol-17

β

-glucuronide

、他汀类、瑞格列奈、缬

沙坦、奥美沙坦、葡萄糖醛酸胆红素、胆红素、胆汁酸

沙奎那韦、

利托那韦、

洛

匹那韦、

利福平、

环孢霉

素

OATP1B3

Bromosulphophthalein

、缩胆囊素

8

、他汀类、地高辛、

非索非那定、替米沙坦糖苷、替米沙坦、缬沙坦、奥美

沙坦、

oestradiol-17

β

-glucuronide

、胆汁酸

利福平、

环孢霉素、

利托

那韦、洛匹那韦

OAT1

对氨基马尿酸盐、阿德福韦、西多福韦、齐多夫定、拉

米夫定、扎西他宾、阿昔洛韦、替诺福韦、环丙沙星、

甲氨蝶呤

丙磺舒、新生霉素

OAT3

Oestrone-3-sulphate

、非甾体抗炎药、头孢克洛、头孢

唑肟、利尿磺胺、布美他尼

丙磺舒、新生霉素

OCT2

N-Methylpyridinium

、四乙铵、二甲双胍、心得乐、普

鲁卡因胺、雷尼替丁、金刚烷胺、阿米洛利、奥沙利铂、

varenicline

西咪替丁、

吡西卡尼、

西

替利嗪、睾酮、奎尼丁

*

底色为黄色的表示潜在临床可用。

七个转运体主要分布组织

/

细胞

转运体

主要分步组织及细胞

P-gp/MDR1

小肠上皮细胞、肾近曲小管、肝细胞（胆小管面）、

脑内皮细胞

BCRP/MXR

小肠上皮细胞、肝细胞（胆小管面）、肾近曲小管、

脑内皮细胞、胎盘、干细胞、乳腺

OATP1B1

肝细胞（窦状隙面）

OATP1B3

肝细胞（窦状隙面）

OAT1

肾近曲小管、胎盘

OAT3

肾近曲小管、脉络丛、血脑屏障

OCT2

肾近曲小管、神经元