【靶点】为P/神经激肽受体拮抗剂。
英文药名：Emend（AprepitantCapsules）
中文药名：阿瑞吡坦胶囊
药品类别：止吐药和催吐药
【规格】
胶囊剂80mg,125mg。
【药理毒理】
该药为选择性高亲和性P物质/神经激肽-1（NK1）受体抑制剂，对5-羟色胺（5HT3）、多巴胺和皮质激素受体的亲和力很低。该药可通过血脑屏障，与大脑中NK1受体结合。临床前及临床试验数据表明，该药与5HT3受体抑制剂昂丹司琼及皮质激素地塞米松合用后，可进一步增强后者抑制顺铂所致的急性及迟发性恶心、呕吐的临床疗效。
【药动学】
用度约为60％～65％，达峰时间（Tmax）为4小时，食物对该药的体内药代动力学影响不大。该药的药代动力学特性呈非线性，血浆蛋白结合率大于95％。该药分布容积大，主要通过药物代谢进行清除，代谢途径包括CYP3A4（主要途径）、CYP1A2和CYP2C19（次要途径）；经肾脏排泄较少。该药血浆清除率为62～90mL/min，半衰期为9～13小时。肝功能不全、肾功能不全以及终末期肾病（ESRD）患者无需调整给药剂量。
【适应症】
高致吐性抗癌化疗药物（包括大剂量顺铂治疗方案）所致的急性和迟发性恶心、呕吐。
【用法用量】
在化疗前1小时先口服1粒125mg规格胶囊；在随后进行化疗的两天中，每天早上口服1粒80mg规格胶囊。食物对该药吸收无太大影响。老年患者、肾功能不全患者以及正在进行血液透析的终末晚期肾病患者无需调整剂量。
【不良反应】
研究者曾在大约3300名患者群中对该药的总体安全性进行了评估。与安慰剂相比，该药发生率较高的不良反应包括碱性磷酸酶水平升高、血糖升高、血钠降低、白细胞数增高、红细胞尿及白细胞尿。在不同化疗周期，上述不良反应均有相似表现。在临床试验中，曾经出现过散在的因果关系不明确的严重不良反应病例，包括心动过缓、方向知觉的丧失以及十二指肠溃疡穿孔。曾报告有一位患者在服用该药后出现Stevens-Johnson综合征，而另一位患者曾经出现过血管性水肿和风疹。
【注意事项】
该药为中等程度的CYP3A4抑制剂，最好不要与丁酰苯类精神病药匹募齐特（pimozide）、抗组胺药特非那定、阿司咪唑以及促胃肠道动力药西沙必利合用。这是因为抑制CYP3A4可能导致上述药物血浆浓度升高，从而引起严重，甚至是致命的不良的应。应密切观察给药后化疗患者的临床表现，以防出现急性和迟发性恶心、呕吐。另外，还应注意患者是否存在药物不良反应的表现，如过敏反应、嗜睡和恶心。应告知患者该药为一种止吐药，可预防和控制成年患者的恶心和呕吐。该药通过随其他药物一起使用，但无法阻止已经发生的恶心和呕吐。如果患者的肝脏存在问题，或者正在服用其他药物、维生素或植物补充剂，则应及早告知医生。应告知患者该药为胶囊剂，应随水一起吞服。应告知患者该药给药方案（见“剂量及用药”项）。食物对该药给药没有影响。该药最常见的副作用为疲乏、恶心、呃逆、便秘、腹泻及食欲减退。
【药物相互作用】
该药与其他药物（包括主要通过CYP3A4代谢的化疗药物）合用时应小心。该药对CYP3A4的抑制作用可能会导致合用药物的血浓度升高。该药对CYP3A4底物口服制剂的体人药代动力学的影响作用要大于对其静脉制剂的影响

治疗化疗呕吐药阿瑞吡坦是一种神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂，属抗癌化疗呕吐治疗药物，由德国默克制药研发成功，2003年3月美国食品与药品管理局批准用于治疗化疗呕吐。本品对人有高选择性的亲和力，而对5-羟色胺、多巴胺及皮质激素类受体亲和力很低。阿瑞吡坦与5-HT3受体抑制药(如盐酸昂丹司琼)及皮质激素地塞米松合用，可进一步减轻顺铂诱发的急性和(或)延迟性呕吐。单用本药则有一定的预防作用。

P物质是一种速激肽(神经激肽)，主要位于中枢和外周神经系统神经元中，它与很多功能有关，如呕吐、抑郁、炎性疼痛及其他疾病的炎症。P物质的作用通过NK-1受体介导，是一种G蛋白受体，与磷酸肌醇信号通路耦合。本药通过与大脑中的NK-1受体结合，对该受体进行阻滞，从而治疗由P物质介导的疾患。

阿瑞吡坦(aprepitant)，能选择性阻止中枢神经系统内P物质与NK-1受体的结合而起到止呕作用，用于中、高度致吐化疗药引起的恶心、呕吐。

剂量用法阿瑞吡坦用于化疗诱发的恶心和呕吐时，常与昂丹司琼(仅首日使用)及地塞米松合用。具体用法如下：

化疗前30min，静注昂丹司琼32mg，服用地塞米松12mg，第2～4d，早晨，再服用地塞米松8mg。

对化疗诱发的恶心和呕吐，初始剂量为首日125mg，化疗前1h服用;第2～3d，每日80mg。化疗前1h服用，用于重度抑郁症(伴焦虑)　每次300mg，qd。但疗效尚不明确，以上无需根据性别或种族调整剂量。对于肾功能不全者无需调整剂量;对于轻到中度肝功能不全者，也无需调整剂量，尚缺乏重度肝损害时的药动学资料。老年人也无需调整剂量。晚期肾病进行血液透析的病人也无须调整剂量。

不良反应胃肠道反应：阿瑞吡坦用于预防化疗引起的呕吐时，可能会引起腹泻，但还缺乏明确的因果关系。

中枢神经系统：本药可引起嗜睡和虚弱(或缺乏)，但统计学意义不明显。

泌尿生殖系统：阿瑞吡坦用于治疗重度抑郁症时，可出现性功能障碍。

呼吸系统：本药用于预防化疗引起的呕吐时，可引起呃逆。但临床意义不明确。

皮肤：偶见史-约综合征、荨麻疹和血管性水肿。

肝脏：阿瑞吡坦用于预防化疗引起的呕吐时，可使血清氨基转移酶升高，但临床意义尚不明确。未见肝毒性的报道。

药理作用通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用。本品可以通过血脑屏障，占领大脑中的NK-l受体，具有选择性和高亲和性，而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT3受体)亲和作用也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。本品在与5-经色胺3(5-HT3)受体阻滞剂和地塞米松合用，治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中,可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。本品在白助动物模型中，可以抑制由顺铂诱导的急性和延迟性呕吐。在服用顺铂前或与顺铂同时单剂量使用。本品均可以减少未来72h内的呕吐症状；同时本品还能够通过与地塞米松或5-HT，受体阻滞剂昂丹司琼合用来增强其止吐作用。

药物不良反应本品可与昂丹司琼、地塞米松合用,具有很好的耐受性。不良反应大多数是轻微或中强度的。在有544例患者参加的耐受性评估试验中,服用本品组中不良反应的发生率为69%,而对照组为68%。常见不良反应有厌食、虚弱、疲劳、便秘、腹泻和恶心呕吐等,发生率在10%～18%之间。其中,打隔、虚弱、疲劳的发生率本品组比对照组高。其他一些发生率较小的不良反应有:面色发红、上呼吸道感染、心动过速、肌无力、骨盆疼痛、骨骼痛、肌痛、皮疹、低血钾、焦虑症等。

禁忌证对本品过敏及服用匹莫齐特、特非那定、阿司咪哇和西沙必利者禁用。

注意事项因本品目前尚无长期安全性研究,故不推荐长期服用。

用途抗肿瘤药

用途美国FDA批准预防化疗相关的恶心和呕吐药