2021-07-30微囊微球质量评价指标有哪些

微囊微球质量评价指标有：　　1．微囊的形态与粒径及分布　　2．微囊的载药量与包封率　　3．微囊药物的释放速率　　4．有机溶剂残留量　　微囊与微球的载体材料　　常用的载体材料:　　1．天然高分子材料　　(1)明胶　　明胶是由氨基酸与肽交联形成的直链聚合物。　　明胶分酸法明胶(A型)和碱法明胶(B型)。A型明胶等电点为7～9，B型明胶稳定而不易长菌，等电点为4.7～5.0。两者的成囊性无明显差别，作囊材的用量为20～100g/L 。　　可生物降解，几乎无抗原性。　　(2) 阿拉伯胶　　一般常与明胶等量配合使用，作囊材的用量为20～100g/L，亦可与白蛋白配合作复合材料。　　(3) 海藻酸盐　　系多糖类化合物，常用稀碱从褐藻中提取而得。海藻酸钠可溶于不同温度的水中，不溶于乙醇、乙醚及其它有机溶剂；不同Mav产品的粘度有差异。可与甲壳素或聚赖氨酸合用作复合材料。因海藻酸钙不溶于水，故海藻酸钠可用CaCl2固化成囊。　　(4) 壳聚糖　　壳聚糖是由甲壳素脱乙酰化后制得的一种天然聚阳离子型多糖，可溶于酸或酸性水溶液，无毒、无抗原性，在体内能被溶菌酶等酶解，具有优良的生物降解性和成膜性，在体内可溶胀成水凝胶。　　2．半合成高分子材料　　作囊材的半合成高分子材料多系纤维素衍生物，其特点是毒性小、粘度大、成盐后溶解度增大。　　(1) 羧甲基纤维素盐(CMC-Na)　　常与明胶配合作复合囊材，一般分别配1～5g/L CMC-Na及30g/L明胶，再按体积比2:1混合。CMC-Na遇水溶胀，体积可增大10倍，在酸性液中不溶。水溶液粘度大，有抗盐能力和一定的热稳定性，不会发酵，也可以制成铝盐CMC-A1单独作囊材。　　(2)醋酸纤维素酞酸酯（CAP）　　在强酸中不溶解，可溶于pH＞6的水溶液，在二氧六环、丙酮中溶解，水、乙醇中不溶。用作囊材时可单独使用，用量一般在30g/L左右，也可与明胶配合使用。　　(3)乙基纤维素(EC)　　化学稳定性高，适用于多种药物的微囊化，不溶于水、甘油或丙二醇，可溶于乙醇，易溶于乙醚，遇强酸易水解，故对强酸性药物不适宜。用乙基纤维素为囊材时，可加入增塑剂改善其可塑性。　　(4)甲基纤维素(MC)　　在水中溶胀成澄清或微浑浊的胶体溶液，在无水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。用作囊材的用量为10～30g/L，亦可与明胶、CMC-Na、聚维酮(PVP)等配合作复合囊材。　　(5)羟丙甲纤维素(HPMC)　　冷水中能溶胀成澄清或微浑浊的胶体溶液，pH值4.0～8.0(1%溶液,25℃) ，无水乙醇、乙醚 或丙酮中几乎不溶。　　3.合成高分子材料　　有生物不降解的和生物降解的两类。　　生物不降解、且不受pH影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。　　生物不降解、但可在一定pH条件下溶解的囊材有聚丙烯酸树脂类、聚乙烯醇等。　　生物降解的材料：聚碳酸酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯丙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）ε-己内酯与丙交酯共聚物等。特点：无毒、成膜性好、化学稳定性高，可用于注射。　　聚酯类是迄今研究最多、应用最广的生物降解的合成高分子，它们基本上都是羟基酸或其内酯的聚合物。　　常用的羟基酸是乳酸(1actic acid)和羟基乙酸(glycolic acid)。乳酸缩合得到的聚酯称聚乳酸，用PLA表示，由羟基乙酸缩合得的聚酯称聚羟基乙酸，用PGA表示；由乳酸与羟基乙酸缩合而成的，用PLGA表示，亦可用PLG表示。有的共聚物经美国FDA批准，也作注射用微球、微囊以及组织埋植剂的载体材料。

外观，释放度等