组胺拮抗药是一种药

1. 1别名

2. 2概述及分类

3. 3药理作用

1. 4药代动力学

2. 5临床应用

3. 6不良反应

1. 7相关出处

2. 8相关药品

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抗组胺药

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组胺拮抗药（antihistamines）又称抗组胺药（histamineantagoNISTs），本类药物均能选择性地阻断组胺h1受体、拮抗组肢的作用而产生抗组胺效应。按其化学结构可分为烃胺类、乙醇胺类、乙二胺类、吩噻嗪类、哌嗪类及其他类。

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1．抗外周组胺H1受体效应H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP3）与二酰基甘油（DG），使细胞内Ca2增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节。

2.中枢作用治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强；阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。

3．其他作用多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。

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口服或注射H1阻断药吸收迅速、完全。口服后15～30min发挥作用，1～2h达高峰。多数药物一次给药后可维持4h～6h，但布克利嗪（buclizine）与美克洛嗪（meclozine）等作用可维持12h以上。本类药物多在肝内代谢，以代谢物形式从尿排出，消除速度快，一般不易蓄积。H1阻断药多数能诱导肝药酶，且可加速自身代谢。

新型的第二代H1受体阻断药特非那定（terfenADIne）和阿司咪唑（astemizole）不能通过血脑屏障，在体内可形成活性代谢物。Terfenadine口服后的血浆浓度在1～2h达到高峰，t1/2为4～5h，但其作用时间可持续12h以上，这可能与其在体内形成活性代谢物有关。口服阿司咪唑的血浆达峰时间为2～4h，消除t1/2为20h。Astemizole在肝内可形成去甲基的活性代谢物。该代谢物的t1/2约为20d，故其活性代谢物的稳态浓度需12周才能达到。

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1．变态反应性疾病本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹，枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。本类药物能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者几乎无效。因引起人类哮喘的活性物质复杂，药物不能对抗其他活性物质的作用。对过敏性休克也无效。

2．晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15～30分服用。

3．失眠对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

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常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。美克洛嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。

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新编药物学

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阿司咪唑、苯海拉明薄荷脑糖浆、茶苯海明、地氯雷他定、富马酸氯马斯汀、氯雷他定、马来酸非尼拉敏盐酸萘甲唑啉、马来酸氯苯那敏、咪唑斯汀、赛庚啶、特非那丁、特非那定、盐酸苯海拉明、盐酸氯环利嗪、盐酸曲吡那敏、盐酸曲普利啶、盐酸去氯羟嗪、盐酸赛庚啶、盐酸司他斯汀、盐酸西替利嗪、盐酸异丙嗪、盐酸左西替利嗪、依巴斯汀、异福、异福酰胺、组织胺人免疫球蛋白