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蚂蚁淘在线 / 品牌中心 / Xcess / Xcessbio/IU1, Proteasome USP14 Inhibitor -Xcessbio Biosciences Inc/2mg solid/M60203-2s
商品描述
Details
Xcess新型高效神经保护分子P7C32014年10月13日03:55 | 新闻印刷版刚刚在上个月的Cell中发表，最近关于神经保护小分子P7C3的 MOA研究具有广泛的体外和体内活性，为研究共享其他常见组织的神经系统疾病，损伤，发育和退行性疾病提供了新的令人兴奋的机会机制。 P7C3 是直接从体内神经发生筛选中鉴定出的无毒，稳定且可口服生物利用的合成小分子。它可以保护齿状回中的新生神经元，并刺激新神经元的生长。它还可以增强老年大鼠的学习和记忆能力。在爆炸介导的创伤性脑损伤（TBI）的啮齿动物模型中，P7C3还可以在损伤后，在神经元细胞死亡发生之前保持轴突的完整性。MOA研究表明P7C3可以结合烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT），这是一种将烟酰胺转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）的限速酶。将活性P7C3化学物质施用至用阿霉素处理的细胞（诱导NAD耗竭），可导致细胞内NAD水平反弹，并免受阿霉素介导的毒性的影响。 如何订购： Xcess Biosciences是一家领先的试剂和服务公司，提供10 mM DMSO溶液和以克计的固体形式的化合物。请访问我们的网站以获取订单信息和其他创新产品。特别是Xcess Biosciences继续向我们的表观遗传调节剂工具箱 （现在我们提供72种独特的化合物）和 泛素调节剂工具箱 （现在我们提供15种独特的化合物）中添加了更多新颖的小分子化学探针 。
Product Information
| Molecular Weight: | 300.37 |
| Formula: | C18H21FN2O |
| Purity: | ≥98% |
| CAS#: | 314245-33-5 |
| Solubility: | DMSO up to 100 mM |
| Chemical Name: | 1-(1-(4-fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanone |
| Storage: | Powder:4oC 1 year. DMSO:4oC3 month;-20oC 1 year. |
Biological Activity:
IU1 is a cell-permeable, reversible and selective inhibitor of human USP14 with an IC50of 4.7 μM. It selectively stimulates ubiquitin-dependent protein degradation in vitro at 34 μM and in MEF cells at 50 μM. At 75 μM, IU1 reduces accumulation of oxidized proteins in HEK293 cells, alleviating cytotoxicity induced by oxidative stress. Usp14 inhibition accelerated the degradation of oxidized proteins and enhanced resistance to oxidative stress. Enhancement of proteasome activity through inhibition of Usp14 may offer a strategy to reduce the levels of aberrant proteins in cells under proteotoxic stress.
How to Use:
- In vitro: IU1 was used at 10-75 µM final concentration in various in vitro assays.
- In vivo:n/a
Reference:
- 1. Byung-Hoon L, et al. Enhancement of Proteasome Activity by a Small-Molecule Inhibitor of Usp14. (2010) Nature, 467(7312), 179-184.
IU1_spec.pdf- IU1_MSDS.pdf
Products are for research use only. Not for human use.
