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Xcessbio/A769662, AMPK Activator-Xcessbio Biosciences Inc/5 mg solid/M60020-5s

价格
¥1580.00
货号:M60020-5s
浏览量:127
品牌:Xcess
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商品描述
Details
ProductInformation
ChemicalName:4-hydroxy-3-(2"-hydroxy-[1,1"-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile
MolecularWeight:360.39
Formula:C20H12N2O3S
Purity:≥98%
CAS#:844499-71-4
Solubility:DMSOupto50mM
Storage:Powder:4oC1yearDMSO:4oC3month-20oC1year

BIOLOGicalActivity:

A769662isapotentandselectivesmall-moleculeactivatorofAMP-activatedproteinkinase(AMPK).ItinducesallostericactivationofAMPKandinhibitionofdephosphorylationofAMPKonThr-172,similartotheeffectsofAMP.TheactivationofAMPKinhibitsmTORsignaling,whichisapositiveeffectorofcellgrowthandsurvival.A769662stimulatedpartiallypurifiedratliverAMPKwithanEC50of0.8µMandinhibitedfattyacidsynthesisinprimaryrathepatocyteswithanIC50of3.2µM.ItcanalsostimulateNa+,K+-ATPaseactivityinskeletalmusclecells.

HowtoUse:

Invitro:A769662istypicallyusedat10-20µMconcentrationinvitro.

Invivo:A769662couldbeintraperitoneally(IP)dosedtomiceat30mg/kgtwiceperday.

Reference:

  • 1.CoolB,etal.IdentificationandcharacterizationofasmallmoleculeAMPKactivatorthattreatskeycomponentsoftype2diabetesandthemetabolicsyndrome.(2006)CellMetab.3:403-416.
  • 2.ScottJW,etal.ThienopyridonedrugsareselectiveactivatorsofAMP-activatedproteinkinaseβ1-containingcomplexes.(2008)Chem.Biol.15:1220-1230.
  • 3.HuangX,etal.ImportantroleoftheLKB1-AMPKpathwayinsuppressingtumOrigenesisinPTEN-deficientmice.(2008)BiochemJ.412:211-221.
  • 4.MorizaneY,etal.AMP-activatedproteinkinasesuppressesmatrixmetalloproteinase-9expressioninmouseembryonicfibroblasts.(2011)JBiolChem.286(18):16030-8.
  • 5.BenzianeB,etal.ActivationofAMP-activatedproteinkinasestimulatesNa+,K+-ATPaseactivityinskeletalmusclecells.(2012)JBiolChem.287(28):23451-63.

A769662_spec.pdf

A769662_MSDS.pdf

Productsareforresearchuseonly.Notforhumanuse.

Xcess新型高效神经保护分子P7C32014年10月13日03:55  | 新闻印刷版刚刚在上个月的Cell中发表,最近关于神经保护小分子P7C3的 MOA研究具有广泛的体外和体内活性,为研究共享其他常见组织的神经系统疾病,损伤,发育和退行性疾病提供了新的令人兴奋的机会机制。  P7C3 是直接从体内神经发生筛选中鉴定出的无毒,稳定且可口服生物利用的合成小分子。它可以保护齿状回中的新生神经元,并刺激新神经元的生长。它还可以增强老年大鼠的学习和记忆能力。在爆炸介导的创伤性脑损伤(TBI)的啮齿动物模型中,P7C3还可以在损伤后,在神经元细胞死亡发生之前保持轴突的完整性。MOA研究表明P7C3可以结合烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT),这是一种将烟酰胺转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)的限速酶。将活性P7C3化学物质施用至用阿霉素处理的细胞(诱导NAD耗竭),可导致细胞内NAD水平反弹,并免受阿霉素介导的毒性的影响。  如何订购:  Xcess Biosciences是一家领先的试剂和服务公司,提供10 mM DMSO溶液和以克计的固体形式的化合物。请访问我们的网站以获取订单信息和其他创新产品。特别是Xcess Biosciences继续向我们的表观遗传调节剂工具箱  (现在我们提供72种独特的化合物)和  泛素调节剂工具箱  (现在我们提供15种独特的化合物)中添加了更多新颖的小分子化学探针  。