MolecularWeight: | 405.47 |
Formula: | C21H19N5O2S |
Purity: | ≥98% |
CAS#: | 331244-89-4 |
Solubility: | DMSOupto100mM |
ChemicalName: | (E)-4-(2-(2-ethoxyphenyl)hydrazono)-3-methyl-1-(4-phenylthiazol-2-yl)-1H-pyrazol-5(4H)-one |
Storage: | Powder:4oC1year.DMSO:4oC3month;-20oC1year. |
BIOLOGicalActivity:
BAM7isthefirstpotentandselectivesmallmoleculeactivatorofBAX,whichisapro-apoptoticBCL-2familymember.ItbindstheBAXtriggersitewithanEC50~3.3μMasmeasuredinacompetitiveFPassayusingFITC-BIMSAHBandBAX.BAM7triggersinvitroBAXoligomerization,BAX-mediatedporeformation,anddoesnotinteractwiththeBH3-bindingpocketofantiapoptoticproteinsorproapoptoticBAK.ItinducescelldeathinaBAX-dependentfashion.ItcanalsoinducethebiochemicalandmorphologicfeaturesofBAX-mediatedapoptosisinBak-/-MEFs.BAM7isselectivefortheBH3-bindinggrooveattheN-terminalfaceofBAXandthusmayserveasapowerfulchemicaltoolfordissectingthephysiologicconsequencesofdirectBAXactivationinavarietyofhomeostaticandpathologicconditions.
HowtoUse:
Invitro:BAM7wasusedat10-30µMfinalconcentrationinvitroandincellularassays.
Invivo:n/a
Reference:
- 1.GavathiotisE,etal.Directandselectivesmall-moleculeactivationofproapoptoticBAX.(2012)NatChemBiol.8(7):639-45.
BAM7_spec.pdf
BAM7_MSDS.pdf
Productsareforresearchuseonly.Notforhumanuse.
Xcess新型高效神经保护分子P7C32014年10月13日03:55 | 新闻印刷版刚刚在上个月的Cell中发表,最近关于神经保护小分子P7C3的 MOA研究具有广泛的体外和体内活性,为研究共享其他常见组织的神经系统疾病,损伤,发育和退行性疾病提供了新的令人兴奋的机会机制。 P7C3 是直接从体内神经发生筛选中鉴定出的无毒,稳定且可口服生物利用的合成小分子。它可以保护齿状回中的新生神经元,并刺激新神经元的生长。它还可以增强老年大鼠的学习和记忆能力。在爆炸介导的创伤性脑损伤(TBI)的啮齿动物模型中,P7C3还可以在损伤后,在神经元细胞死亡发生之前保持轴突的完整性。MOA研究表明P7C3可以结合烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT),这是一种将烟酰胺转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)的限速酶。将活性P7C3化学物质施用至用阿霉素处理的细胞(诱导NAD耗竭),可导致细胞内NAD水平反弹,并免受阿霉素介导的毒性的影响。 如何订购: Xcess Biosciences是一家领先的试剂和服务公司,提供10 mM DMSO溶液和以克计的固体形式的化合物。请访问我们的网站以获取订单信息和其他创新产品。特别是Xcess Biosciences继续向我们的表观遗传调节剂工具箱 (现在我们提供72种独特的化合物)和 泛素调节剂工具箱 (现在我们提供15种独特的化合物)中添加了更多新颖的小分子化学探针 。-
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