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Xcessbio/ABT-199, BCL-2 inhibitor-Xcessbio Biosciences Inc/2 mg solid/M60075-2s

价格
¥1980.00
货号:M60075-2s
浏览量:127
品牌:Xcess
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商品描述
Details
ProductInformation
ChemicalName:(4-(4-{[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]methyl}piperazin-1-yl)-N-({3-nitro-4-[(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amino]phenyl}sulfonyl)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide)
MolecularWeight:868.44
Formula:C45H50ClN7O7S
Purity:≥98%
CAS#:1257044-40-8
Solubility:DMSOupto50mM
Storage:Powder:4oC1yearDMSO:4oC3month-20oC1year

BIOLOGicalActivity:
ABT-199isahighlypotent,selective,andorallybioavailableBCL-2inhibitor.ABT-199haspicomolaraffinityforBCL-2(Ki<0.010nM)and>1000foldsselectivityoverBCL-XL(Ki=48nM)andBCL-W(Ki=245nM).Therefore,ABT-199isamuchimprovedleadcompoundovertheoriginalABT-263(navitoclax)toavoidthrombocytopeniacausedbyBCL-XLinhibition.ABT-199’scell-killingeffectisselectiveandmechanismdependent.ItcanpotentlykillBCL-2-overexpressingFL5.12cells(EC50~4nM)andRS4;11BCL-2–dependentALLcells(EC50~8nM),butshowedmuchweakeractivityagainstBCL-XL-overexpressingFL5.12cells(EC50~261nM)andH146ALLcells(EC50~4,260nM).ABT-199inhibitsthegrowthofBCL-2–dependenthumanhematologicaltumorsinvivoandspareshumanplateletsasasingleagentorincombinationwithrituximabandbendamustine.AsingledoseofABT-199inthreepatientswithrefractorychroniclymphocyticleukemiaresultedintumorlysiswithin24h.ThesedataindicatesthatselectivepharmacologicalinhibitionofBCL-2showspromiseforthetreatmentofBCL-2–dependenthematologicalcancers.

HowtoUse:

Invitro:ABT-199wasusedat0.1-1µMfinalconcentrationinvitroandincellularassays.

Invivo:ABT-199wasorallydosedtomiceat12.5-100mg/kgonceperdayincombinationwithrituximabandBendamustine,andsignificantlyreducedtumorvolume.

Reference:

    1. 1.FresquetV,etal.AcquiredmutationsinBCL2familyproteinsconferringresistancetotheBH3mimeticABT-199inlymphoma.(2014)Blood.123(26):4111-9.
    2. 2.SouersAJ,etal.ABT-199,apotentandselectiveBCL-2inhibitor,achievesantitumoractivitywhilesparingplatelets.(2013)NatMed.19(2):202-8.
    3. 3.Roberts,A.W.etal.SelectiveinhibitionofBCL-2isactiveagainstchroniclymphocyticleukemia(CLL):firstclinicalexperiencewiththeBH3-mimeticABT-199.Abstract546(EuropeanHematologyAssociation2012,Amsterdam,TheNetherlands,June14–17,2012).

        ABT-199_spec.pdf

        ABT-199_MSDS.pdf

        Productsareforresearchuseonly.Notforhumanuse.

        Xcess新型高效神经保护分子P7C32014年10月13日03:55  | 新闻印刷版刚刚在上个月的Cell中发表,最近关于神经保护小分子P7C3的 MOA研究具有广泛的体外和体内活性,为研究共享其他常见组织的神经系统疾病,损伤,发育和退行性疾病提供了新的令人兴奋的机会机制。  P7C3 是直接从体内神经发生筛选中鉴定出的无毒,稳定且可口服生物利用的合成小分子。它可以保护齿状回中的新生神经元,并刺激新神经元的生长。它还可以增强老年大鼠的学习和记忆能力。在爆炸介导的创伤性脑损伤(TBI)的啮齿动物模型中,P7C3还可以在损伤后,在神经元细胞死亡发生之前保持轴突的完整性。MOA研究表明P7C3可以结合烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT),这是一种将烟酰胺转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)的限速酶。将活性P7C3化学物质施用至用阿霉素处理的细胞(诱导NAD耗竭),可导致细胞内NAD水平反弹,并免受阿霉素介导的毒性的影响。  如何订购:  Xcess Biosciences是一家领先的试剂和服务公司,提供10 mM DMSO溶液和以克计的固体形式的化合物。请访问我们的网站以获取订单信息和其他创新产品。特别是Xcess Biosciences继续向我们的表观遗传调节剂工具箱  (现在我们提供72种独特的化合物)和  泛素调节剂工具箱  (现在我们提供15种独特的化合物)中添加了更多新颖的小分子化学探针  。