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Xcessbio/GS143, IkappaB Ubiquitination Inhibitor -Xcessbio Biosciences Inc/2 mg solid/M60308-2s

价格
¥2580.00
货号:M60308-2s
浏览量:127
品牌:Xcess
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商品描述
Details
Product Information
Molecular Weight:466.46
Formula:C28H19FN2O4
Purity:≥98%
CAS#:916232-21-8
Solubility:DMSO up to 100 mM
Chemical Name:4-(3-benzyl-4-((5-(2-fluorophenyl)furan-2-yl)methylene)-5-oxo-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)benzoic acid
Storage:Powder:4oC 1 year. DMSO:4oC3 month;-20oC 1 year.

Biological Activity:GS143 is selective β-TrCP1 ligase inhibitor, inhibits IκBα ubiquitination with IC50 ~5.2 μM without affecting proteasome activity. It blocks LPS-induced expression of inflammatory cytokines in human myelomonocytic cells. It suppresses antigen-induced NFκB expression, inflammation and mucus production in airways of OVA-sensitized mice.

How to Use:In vitro:GS143 was used at 10-20 µM final concentration in various assays. In vivo: OVA-sensitized mice were given intranasally with GS143 (16 or 32 µg) and 2 h later, these mice were challenged with inhaled OVA.Reference:
  • 1.Hirose K, et al.GS143, an IkappaB ubiquitination inhibitor, inhibits allergic airway inflammation in mice. Biochem Biophys Res Commun. (2008) 374(3):507-11.
  • 2.Nakajima H, et al. A novel small-molecule inhibitor of NF-kappaB signaling. (2008) Biochem Biophys Res Commun. 368(4):1007-13.
GS143_spec.pdf
GS143_MSDS.pdf
Products are for research use only. Not for human use.

Xcess新型高效神经保护分子P7C32014年10月13日03:55  | 新闻印刷版刚刚在上个月的Cell中发表,最近关于神经保护小分子P7C3的 MOA研究具有广泛的体外和体内活性,为研究共享其他常见组织的神经系统疾病,损伤,发育和退行性疾病提供了新的令人兴奋的机会机制。  P7C3 是直接从体内神经发生筛选中鉴定出的无毒,稳定且可口服生物利用的合成小分子。它可以保护齿状回中的新生神经元,并刺激新神经元的生长。它还可以增强老年大鼠的学习和记忆能力。在爆炸介导的创伤性脑损伤(TBI)的啮齿动物模型中,P7C3还可以在损伤后,在神经元细胞死亡发生之前保持轴突的完整性。MOA研究表明P7C3可以结合烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT),这是一种将烟酰胺转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)的限速酶。将活性P7C3化学物质施用至用阿霉素处理的细胞(诱导NAD耗竭),可导致细胞内NAD水平反弹,并免受阿霉素介导的毒性的影响。  如何订购:  Xcess Biosciences是一家领先的试剂和服务公司,提供10 mM DMSO溶液和以克计的固体形式的化合物。请访问我们的网站以获取订单信息和其他创新产品。特别是Xcess Biosciences继续向我们的表观遗传调节剂工具箱  (现在我们提供72种独特的化合物)和  泛素调节剂工具箱  (现在我们提供15种独特的化合物)中添加了更多新颖的小分子化学探针  。