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蚂蚁淘在线 / 品牌中心 / Xcess / Xcessbio/HG-10-102-01, LRRK2 Inhibitor -Xcessbio Biosciences Inc/50mg solid/M60061-50s
商品描述
Details
Xcess新型高效神经保护分子P7C32014年10月13日03:55 | 新闻印刷版刚刚在上个月的Cell中发表，最近关于神经保护小分子P7C3的 MOA研究具有广泛的体外和体内活性，为研究共享其他常见组织的神经系统疾病，损伤，发育和退行性疾病提供了新的令人兴奋的机会机制。 P7C3 是直接从体内神经发生筛选中鉴定出的无毒，稳定且可口服生物利用的合成小分子。它可以保护齿状回中的新生神经元，并刺激新神经元的生长。它还可以增强老年大鼠的学习和记忆能力。在爆炸介导的创伤性脑损伤（TBI）的啮齿动物模型中，P7C3还可以在损伤后，在神经元细胞死亡发生之前保持轴突的完整性。MOA研究表明P7C3可以结合烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT），这是一种将烟酰胺转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）的限速酶。将活性P7C3化学物质施用至用阿霉素处理的细胞（诱导NAD耗竭），可导致细胞内NAD水平反弹，并免受阿霉素介导的毒性的影响。 如何订购： Xcess Biosciences是一家领先的试剂和服务公司，提供10 mM DMSO溶液和以克计的固体形式的化合物。请访问我们的网站以获取订单信息和其他创新产品。特别是Xcess Biosciences继续向我们的表观遗传调节剂工具箱 （现在我们提供72种独特的化合物）和 泛素调节剂工具箱 （现在我们提供15种独特的化合物）中添加了更多新颖的小分子化学探针 。
Product Information
| Molecular Weight: | 377.83 |
| Formula: | C17H20ClN5O3 |
| Purity: | ≥98% |
| CAS#: | 1351758-81-0 |
| Solubility: | DMSO up to 100 mM |
| Chemical Name: | (4-((5-chloro-4-(methylamino)pyrimidin-2-yl)amino)-3-methoxyphenyl)(morpholino)methanone |
| Storage: | Powder:4oC 1 year. DMSO:4oC3 month;-20oC 1 year. |
Biological Activity:
HG-10-102-01 is a brain penetrant, potent and selective inhibitor of wild-type LRRK2 and the G2019S mutant (IC50for LRRK2-wild-type ~20.3 nM and LRRK2-[G2019S] ~3.2 nM). It significantly inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation of both wild-type LRRK2 and G2019S mutant at a concentration of 0.1−0.3 μM in cells. HG-10-102-01 is the first compound reported to be capable of inhibiting Ser910 and Ser935 phosphorylation in mouse brain following intraperitoneal delivery of doses as low as 50 mg/kg. It may represent a good lead compound for a subset of Parkinson's disease.
How to Use:
- In vitro: HG-10-102-01was used at 0.3-1.0 µM final concentration in vitro and in cellular assays.
- In vivo:HG-10-102-01 was intraperitoneally (IP) dosed to mice at 50 mg/kg once per day.
Reference:
- 1. Choi HG, et al. Brain Penetrant LRRK2 Inhibitorn (2012) ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (8), 658–662.
- 2. Chen H, et al. Discovery of Selective LRRK2 Inhibitors Guided by Computational Analysis and Molecular Modeling. (2012) Journal of Medicinal Chemistry. 55(11), 5536-5545.
HG-10-102-01_spec.pdf- HG-10-102-01_MSDS.pdf
Products are for research use only. Not for human use.
