HG-10-102-01isabrainpenetrant,potentandselectiveinhibitorofwild-typeLRRK2andtheG2019Smutant(IC₅₀forLRRK2-wild-type~20.3nMandLRRK2-[G2019S]~3.2nM).ItsignificantlyinhibitsSer910andSer935phosphorylationofbothwild-typeLRRK2andG2019Smutantataconcentrationof0.1−0.3μMincells.HG-10-102-01isthefirstcompoundreportedtobecapableofinhibitingSer910andSer935phosphorylationinmousebrainfollowingintraperitonealdeliveryofdosesaslowas50mg/kg.ItmayrepresentagoodleadcompoundforasubsetofParkinson"sdisease.

HowtoUse:

• Invitro:HG-10-102-01wasusedat0.3-1.0µMfinalconcentrationinvitroandincellularassays.
• Invivo:HG-10-102-01wasintraperitoneally(IP)dosedtomiceat50mg/kgonceperday.

Reference:

• 1.ChoiHG,etal.BrainPenetrantLRRK2Inhibitorn(2012)ACSMed.Chem.Lett.,2012,3(8),658–662.
• 2.ChenH,etal.DiscoveryofSelectiveLRRK2InhibitorsGuidedbyComputationalAnalysisandMolecularModeling.(2012)JournalofMedicinalChemistry.55(11),5536-5545.

• HG-10-102-01_spec.pdf
• HG-10-102-01_MSDS.pdf

Xcess新型高效神经保护分子P7C32014年10月13日03:55  | 新闻印刷版刚刚在上个月的Cell中发表，最近关于神经保护小分子P7C3的 MOA研究具有广泛的体外和体内活性，为研究共享其他常见组织的神经系统疾病，损伤，发育和退行性疾病提供了新的令人兴奋的机会机制。  P7C3 是直接从体内神经发生筛选中鉴定出的无毒，稳定且可口服生物利用的合成小分子。它可以保护齿状回中的新生神经元，并刺激新神经元的生长。它还可以增强老年大鼠的学习和记忆能力。在爆炸介导的创伤性脑损伤（TBI）的啮齿动物模型中，P7C3还可以在损伤后，在神经元细胞死亡发生之前保持轴突的完整性。MOA研究表明P7C3可以结合烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT），这是一种将烟酰胺转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）的限速酶。将活性P7C3化学物质施用至用阿霉素处理的细胞（诱导NAD耗竭），可导致细胞内NAD水平反弹，并免受阿霉素介导的毒性的影响。  如何订购：  Xcess Biosciences是一家领先的试剂和服务公司，提供10 mM DMSO溶液和以克计的固体形式的化合物。请访问我们的网站以获取订单信息和其他创新产品。特别是Xcess Biosciences继续向我们的表观遗传调节剂工具箱  （现在我们提供72种独特的化合物）和  泛素调节剂工具箱  （现在我们提供15种独特的化合物）中添加了更多新颖的小分子化学探针  。