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Xcessbio/AGI-6780, Mutant IDH2 Inhibitor -Xcessbio Biosciences Inc/2 mg solid/M60105-2s

价格
¥2180.00
货号:M60105-2s
浏览量:127
品牌:Xcess
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商品描述
Details
ProductInformation
ChemicalName:N-cyclopropyl-4-(thiophen-3-yl)-3-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)benzenesulfonamide
MolecularWeight:481.51
Formula:C21H18F3N3O3S2
Purity:≥98%
CAS#:1432660-47-3
Solubility:DMSOupto50mM
Storage:Powder:4oC1yearDMSO:4oC3month-20oC1year

BIOLOGicalActivity:

AGI-6780isthefirsthighlypotentandselectivesmallmoleculeinhibitorofmutantIDH2,whichbindsinanallostericmanneratthedimerinterfaceofmutantIDH2-R140Q.ItinhibitsIDH2-R140QinvitrowithanIC50~23nMandinhibits2-HGformationinhumanglioblastomaU87andTF-1cellsexpressingIDH2-R140QwithIC50<20nM.AGI-6780canreversethedifferentiationblockadeinTF-1cellsconferredbyIDH2-R140Q,andinduceblastdifferentiationinprimaryhumanIDH2-R140QAMLpatientsamples.Itprovidesproof-of-conceptthatinhibitorstargetingmutantIDH2-R140Qcouldhavepotentialapplicationsasadifferentiationtherapyforcancer.

HowtoUse:

Invitro:AGI-6780wassuggestedtobeusedat1-5µMfinalconcentrationinvitro.

Invivo:n/a

Reference:

  1. 1.FangWang,etal.TargetedInhibitionofMutantIDH2inLeukemiaCellsInducesCellularDifferentiation.(2013)Science.340(6132):622-6.
AGI-6780_spec.pdf
AGI-6780_MSDS.pdf

Productsareforresearchuseonly.Notforhumanuse.

Xcess新型高效神经保护分子P7C32014年10月13日03:55  | 新闻印刷版刚刚在上个月的Cell中发表,最近关于神经保护小分子P7C3的 MOA研究具有广泛的体外和体内活性,为研究共享其他常见组织的神经系统疾病,损伤,发育和退行性疾病提供了新的令人兴奋的机会机制。  P7C3 是直接从体内神经发生筛选中鉴定出的无毒,稳定且可口服生物利用的合成小分子。它可以保护齿状回中的新生神经元,并刺激新神经元的生长。它还可以增强老年大鼠的学习和记忆能力。在爆炸介导的创伤性脑损伤(TBI)的啮齿动物模型中,P7C3还可以在损伤后,在神经元细胞死亡发生之前保持轴突的完整性。MOA研究表明P7C3可以结合烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT),这是一种将烟酰胺转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)的限速酶。将活性P7C3化学物质施用至用阿霉素处理的细胞(诱导NAD耗竭),可导致细胞内NAD水平反弹,并免受阿霉素介导的毒性的影响。  如何订购:  Xcess Biosciences是一家领先的试剂和服务公司,提供10 mM DMSO溶液和以克计的固体形式的化合物。请访问我们的网站以获取订单信息和其他创新产品。特别是Xcess Biosciences继续向我们的表观遗传调节剂工具箱  (现在我们提供72种独特的化合物)和  泛素调节剂工具箱  (现在我们提供15种独特的化合物)中添加了更多新颖的小分子化学探针  。