Description | I-CBP112isapotentandselectiveCBP/p300inhibitorwithdissociationconstant(KD)of151±6nMand167±8nMforCBPandp300,respectively. |
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Targets | CBP[1](Cell-freeassay) | p300[1](Cell-freeassay) | 151nM(Kd) | 167nM(Kd) |
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Invitro | ExposureofhumanandmouseleukemiccelllinestoI-CBP112resultedinsubstantiallyimpairedcolonyformationandinducedcellulardifferentiationwithoutsignificantcytotoxicity.I-CBP112significantlyreducedtheleukemia-initiatingpotentialofMLL-AF9+AMLcellsinadose-dependentmannerinvitroandinvivo.I-CBP112isanacetyl-lysinecompetitiveinhibitordisplacingH3K56acfromtheCBPbindingsitewithanIC50valueof170nM[1]. |
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