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蚂蚁淘在线 / 品牌中心 / MedKoo / MedKoo Biosciences/PHT-427/401705/2g

MedKoo Biosciences/PHT-427/401705/2g

价格
￥89000.00
货号：401705-2g
浏览量：55
品牌：MedKoo
服务
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签订合同
商品描述
PHT-427isanAKTinhibitorthatinhibitsAKTandPDPK1atlowmicromolarconcentrationsinnumerouscancercelllinesandexhibitsgoodoralanti-tumoractivityinmousexenograftmodels.PHT-427reducesthephosphorylationofAKTandPDPK1.FollowingtheadmiNISTrationofasingleoraldoseofPHT-427tomicebearingBxPC-3humanpancreatictumorxenografts,PHT-427inhibitedthephosphorylationofbothAktandPDPK1aswellasdownstreamtargetsmaximallyat8–12hafteradministrationcorrespondingtoitspeakplasmaconcentration,withPDPK1inhibitionextendingto24hr.

MedKooCat#:401705
Name:PHT-427
CAS#:1191951-57-1
ChemicalFormula:C20H31N3O2S2
ExactMass:409.18577
MolecularWeight:409.60904
ElementalAnalysis:C,58.64;H,7.63;N,10.26;O,7.81;S,15.66


Synonym:PHT427;PHT-427;PHT427.

IUPAC/ChemicalName:4-dodecyl-N-(1,3,4-thiADIazol-2-yl)benzenesulfonamide

SMILESCode:O=S(C1=CC=C(CCCCCCCCCCCC)C=C1)(NC2=NN=CS2)=O


TechnicalData

Appearance:
Solidpowder

Purity:
>98%(orrefertotheCertificateofAnalysis)

ShippingCondition:
Shippedunderambienttemperatureasnon-hazardouschemical.ThisproductisstableenoughforafewweeksduringordinaryshippingandtimespentinCustoms.

StorageCondition:
Dry,darkandat0-4Cforshortterm(daystoweeks)or-20Cforlongterm(monthstoyears)

Solubility:
solubleinDMSO,notsolubleinwater.

ShelfLife:
>5yearsifstoredproperly

DrugFormulation:
ThisdrugmaybeformulatedinDMSO

StockSolutionStorage:
0-4Cforshortterm(daystoweeks),or-20Cforlongterm(months).

HarmonizedSystemCode:
293490


AdditionalInformation

PHT-427wasfoundtoboundwiththehighestaffinitytothePHdomainsofbothPDPK1andAkt.PHT-427inhibitedAktandPDPK1signalingandtheirdownstreamtargetsinsensitivebutnotresistantcellsandtumorxenografts.Whengivenorally,PHT-427inhibitedthegrowthofhumantumorxenograftsinimmunodeficientmice,withupto80%inhibitioninthemostsensitivetumors,andshowedgreateractivitythananalogueswithC4,C6,orC8alkylchains.InhibitionofPDPK1wasmorecloselycorrelatedtoantitumoractivitythanAktinhibition.TumorswithPIK3CAmutationwerethemostsensitive,andK-Rasmutanttumorsweretheleastsensitive.CombinationstudiesshowedthatPHT-427hasgreaterthanadditiveantitumoractivitywithpaclitaxelinbreastcancerandwitherlotinibinnon-smallcelllungcancer.Whengiven>5days,PHT-427causednoweightlossorchangeinbloodchemistry.Thus,wereportanovelPHdomainbindinginhibitorofPDPK1/Aktsignalingwithsignificantinvivoantitumoractivityandminimaltoxicity. (source:MolCancerTher.2010Mar;9(3):706-17.)
 
 


References

1:MeuilletEJ,ZuoheS,LemosR,IhleN,KingstonJ,WatkinsR,MosesSA,Zhang S,Du-CunyL,HerbstR,JacobyJJ,ZhouLL,AhadAM,MashEA,KirkpatrickDL,PowisG.MolecularpharmacologyandantitumoractivityofPHT-427,anovelAkt/phosphatidylinositide-dependentproteinkinase1pleckstrinhomologydomaininhibitor.MolCancerTher.2010Mar;9(3):706-17.Epub2010Mar2.PubMedPMID:20197390;PubMedCentralPMCID:PMC2837366.

我国旅美科学家陈清奇博士创立的MedKoo美帝药库医药公司目前正在建立全球第一个小分子抗癌药库。 MedKoo是一家以研发、生产和销售小分子抗癌化合物为主的医药科技公司。 业务范围 为全球所有从事抗癌药物研究和开发的制药公司，高校，研究院所，政府相关机构提供与抗癌药物分子相关的产品、试剂和技术服务。 技术核心 以药物化学合成技术为核心，密切结合全球抗癌新药研发领域中的新技术、新理论、新趋势和新的发展方向，不断推出抗癌化合物新品种。 建造目标 MedKoo美帝药库的目标是：建成全球最大的小分子抗癌药库 ，品种最多最全、质量最好最可靠。美帝药库的宗旨是：客户第一；质量第一；信誉第一；创新第一。