TAK-438isanovelP-CAB(potassium-competitiveacidblocker)thatreversiblyinhibitsH+/K+,ATPasewithIC50of19nM(pH6.5),controlsgastricacidsecretion.IC50value:19nM[1]Target:H+/K+ATPaseinvitro:TAK-438isapyrrolederivativewithachemicalstructurethatiscompletelydifferentfromtheP-CABsdevelopedtodate.TAK-438inhibitsgastricH+,K+-ATPaseactivityinaconcentration-dependentmanner.Underneutralconditions(pH7.5),theinhibitoryactivityofTAK-438isalmostthesameasthatunderweaklyacidicconditions(pH6.5).TAK-438doesnotinhibitNa+,K+-ATPaseactivityevenatconcentration500timeshigherthantheirIC50valuesagainstgastricH+,K+-ATPaseactivity.TAK-438inhibitsgastricH+,K+-ATPaseinaK+-competitivemannerwithKiof3nM[2].invivo:TAK-438inhibitsbasalgastricacidsecretioninadose-dependentmanner,andtheID50valueis1.26mg/kg.IntravenousadmiNISTrationofTAK-438dose-dependentlyincreasesthepHofthegastricperfusate,andtheincreaseinpHissustainedfor5hafteradministration.Atthe1mg/kgdose,thepHplateaues90minafteradministration,andthehighestpHvaluereachedis5.9[2].Inaddition,TAK-438showsapotentandlonger-lastinginhibitoryeffectonthehistamine-stimulatedgastricacidsecretioninratsanddogs.TAK-438showssignificantantisecretoryactivitythroughhighaccumulationandslowclearancefromthegastrictissue.TAK-438isunaffectedbythegastricsecretorystate,unlikePPIs[3].

• [1].ArikawaY,etal.Discoveryofanovelpyrrolederivative1-[5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanaminefumarate(TAK-438)asapotassium-competitiveacidblocker(P-CAB).JMedChem,2012,55(9),4446-4456.

  [2].HoriY,etal.1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanaminemonofumarate(TAK-438),anovelandpotentpotassium-competitiveacidblockerforthetreatmentofacid-relateddiseases.JPharmacolExpTher,2010,335(1),231-238.

  [3].HoriY,etal.AstudycomparingtheantisecretoryeffectofTAK-438,anovelpotassium-competitiveacidblocker,withlansoprazoleinanimals.JPharmacolExpTher,2011,337(3),797-804.

• [1].ArikawaY,etal.Discoveryofanovelpyrrolederivative1-[5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanaminefumarate(TAK-438)asapotassium-competitiveacidblocker(P-CAB).JMedChem,2012,55(9),4446-4456.

  [2].HoriY,etal.1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanaminemonofumarate(TAK-438),anovelandpotentpotassium-competitiveacidblockerforthetreatmentofacid-relateddiseases.JPharmacolExpTher,2010,335(1),231-238.

  [3].HoriY,etal.AstudycomparingtheantisecretoryeffectofTAK-438,anovelpotassium-competitiveacidblocker,withlansoprazoleinanimals.JPharmacolExpTher,2011,337(3),797-804.

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  [2].HoriY,etal.1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanaminemonofumarate(TAK-438),anovelandpotentpotassium-competitiveacidblockerforthetreatmentofacid-relateddiseases.JPharmacolExpTher,2010,335(1),231-238.

  [3].HoriY,etal.AstudycomparingtheantisecretoryeffectofTAK-438,anovelpotassium-competitiveacidblocker,withlansoprazoleinanimals.JPharmacolExpTher,2011,337(3),797-804.

他替瑞林口服促甲状腺素释放激素他替瑞林CAS号:103300-74-9英文名称:Taltirelin英文同义词:TA0910;Taltirelin;Taltireline;Ceredist,TA-0910;TaltirelinAcetate;TA-0910,taltirelin;TaltirelininterMediate;TALTIRELININTERMEDIATES;TaltirelinAcetate,TA-0910;L-Prolinamide,(4S)-hexahydro-1-methyl-中文名称:他替瑞林中文同义词:他替瑞林;醋酸他替瑞林;1-METHYL-4,5-DIHYDROOROTYL-HIS-PRO-NH2;(4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-基]-3-(3H-咪唑-4-基)-1-氧代丙-2-基]-1-甲基-2,6-二氧代-1,3-二氮杂己环-4-甲酰胺CBNumber:CB31177191分子式:C17H23N7O5分子量:405.41MOLFile:103300-74-9.mol化学性质安全信息用途供应商86化学性质安全信息用途供应商86他替瑞林化学性质熔点:72-75°比旋光度:25D-13.6°(c=1inwater)密度:1.447±0.06g/cm3(Predicted)储存条件:Storeat+4°C酸度系数(pKa):9.32±0.40(Predicted)安全信息他替瑞林性质、用途与生产工艺口服促甲状腺素释Chemicalbook放激素他替瑞林是一种垂体激素释放兴奋药，由日本田边三菱制药株式会社研制成功，商品名Taltirelin，属于化药新药3.1类，目前临床用于改善脊髓小脑变性患者的运动失调最为有效的药物。他替瑞林（Taltirelin）是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用，包括提高运动活性，拮抗利舍平诱导的体温降低，以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边三菱制药株式会社开发，2000年9月首次在日本上市，用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。脊髓小脑共济失调(SCAs)旧称常染色体显性共济失调，是一组以共济失调、辨距不良为主要临床表现的中枢神经系统慢性变性疾病。2000年9月前，促甲状腺素释放激素（TRH）注射液是唯一用于治疗该类疾病的药物。他替瑞林是TRH的结构修饰改造药物，药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而本品的内分泌作用比TRH弱，但本品在体内比TRH稳定。另外本品对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11，TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的，对中枢神经系统具有较强的作用，但同时其激素样作用较小，因此副作用较少。不良反应主要是消化系统反应，包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度，在治疗期间及(或)停药后消失。

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