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蚂蚁淘在线 / 品牌中心 / Life Sensors / LifeSensors/SI9659-5mg WP-1130/SI-9659-0005

LifeSensors/SI9659-5mg WP-1130/SI-9659-0005

价格
￥3300.00
货号：SI-9659-0005
浏览量：56
品牌：Life Sensors
服务
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商品描述

Apartially-selectiveDUBinhibitorthatdirectlyinhibitsUSP9x,USP5,USP14,andUCH37.WP1130,derivedfromthetyrphostinAG490,wasidentifiedinascreenformoleculesthatsuppressIL-3andIL-6activationofSTATmolecules.Ithasbeensubsequentlyshowntoinducerapidaccumulationofpolyubiquitinated(K48/K63-linked)proteinsintojuxtanuclearaggresomes,blockJAK2signalingthroughJAK2ubiquitinationandsubsequentdownregulation,andexhibitantiviralactivitythroughactivationoftheunfoldedproteinresponse(UPR).Typicalconcentrationforcellcultureexperimentsis5µM.

Formula:C19H18BrN3O
CASNo.:856243-80-6
Purity:>98%(TLC),NMR(conforms)
MolecularWeight:384.3Da
PhysicalState:Paleyellowpowder
Solubility:DMSO(45mg/mL);ethanol(25mg/mL)
Storage:Storedessicatedassuppliedat4oC.Storesolutionsat-20oCforupto3months
AlternateNames:Degrasyn
ChemicalName:(S,E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylbutyl)acrylamide
Applications
  • Cell-basedstudiesofUSPfunction


Documents

Datasheet


Info

1.   Kapuria,V.etal.Deubiquitinaseinhibitionbysmall-moleculeWP1130triggersaggresomeformationandtumorcellapoptosis. CancerRes.2010,70(22):9265
2.   Batholomeusz,G.A.,etal.ActivationofanovelBcr/AbldestructionpathwaybyWP1130inducesapoptosisofchronicmyelogenousleukemiacells.Blood.2007109(8):3470.
3.   Kapuria,V.etal.AnovelsmallmoleculedeubiquitinaseinhibitorblocksJak2signalingthroughJak2ubiquitination.Infect.Immun.2011,23(12):2076.
4.   Perry,J.W.,etal.AntiviralActivityofaSmallMoleculeDeubiquitinaseInhibitorOccursviaInductionoftheUnfoldedProteinResponse.PLosPathog.2012,8(7):Epub2012Jul5.



    		 


    Life Sensors的泛素和泛素链泛素是一种小的多肽，通过其C端与目标蛋白上的赖氨酸的ε-氨基缀合。这种缀合称为单泛素化。随后，可以利用遍在蛋白表面上的七个赖氨酸残基（K6，K11，K27，K29，K33，K48，K63）中的任何一个，将额外的遍在蛋白部分与初始遍在蛋白结合。这种泛素链形成称为多泛素化。泛素的酶结合是通过一系列酶进行的，即泛素激活酶E1，泛素结合酶E2和泛素连接酶E3。蛋白质的泛素化在细胞中是可逆的。单泛素化和多泛素化的链均被去泛素化酶催化的水解作用裂解 （DUB）。LifeSensors在遍在泛素途径的所有水平的酶（包括E1，E2和E3酶和DUB）上都有丰富的经验。LifeSensors对蛋白质纯化的广泛了解使我们能够生产大约30种E2酶，20种E3酶和35个DUB，并具有定制表达的能力。此外，我们广泛的检测方法简化了确认酶活性和确定E2-E3对兼容性的过程，并确保您可以选择最能解决希望探索的特定，关键生物学问题的酶。LifeSensors已为您的研究开发了多种泛素衍生物，包括用于结合相互作用研究的DUB耐药性聚泛素链，用于DUB分析和筛选的泛素结合物（荧光团和报告酶），选择性泛素链（二，三和四环素）泛素链）用于DUB特异性和结合测定，位点特异性赖氨酸泛素突变体用于E3连接酶和DUB选择性测定。