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蚂蚁淘在线 / 品牌中心 / Xcess / Xcessbio/WP1130 (Degrasyn), Deubiquitinylating Enzyme (DUB) Inhibitor -Xcessbio Biosciences Inc/2mg solid/M60206-2s
商品描述
Details
Xcess新型高效神经保护分子P7C32014年10月13日03:55 | 新闻印刷版刚刚在上个月的Cell中发表，最近关于神经保护小分子P7C3的 MOA研究具有广泛的体外和体内活性，为研究共享其他常见组织的神经系统疾病，损伤，发育和退行性疾病提供了新的令人兴奋的机会机制。 P7C3 是直接从体内神经发生筛选中鉴定出的无毒，稳定且可口服生物利用的合成小分子。它可以保护齿状回中的新生神经元，并刺激新神经元的生长。它还可以增强老年大鼠的学习和记忆能力。在爆炸介导的创伤性脑损伤（TBI）的啮齿动物模型中，P7C3还可以在损伤后，在神经元细胞死亡发生之前保持轴突的完整性。MOA研究表明P7C3可以结合烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT），这是一种将烟酰胺转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）的限速酶。将活性P7C3化学物质施用至用阿霉素处理的细胞（诱导NAD耗竭），可导致细胞内NAD水平反弹，并免受阿霉素介导的毒性的影响。 如何订购： Xcess Biosciences是一家领先的试剂和服务公司，提供10 mM DMSO溶液和以克计的固体形式的化合物。请访问我们的网站以获取订单信息和其他创新产品。特别是Xcess Biosciences继续向我们的表观遗传调节剂工具箱 （现在我们提供72种独特的化合物）和 泛素调节剂工具箱 （现在我们提供15种独特的化合物）中添加了更多新颖的小分子化学探针 。
ProductInformation
| MolecularWeight: | 384.27 |
| Formula: | C19H18BrN3O |
| Purity: | ≥98% |
| CAS#: | 856243-80-6 |
| Solubility: | DMSOupto100mM |
| ChemicalName: | (S,E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylbutyl)acrylamide |
| Storage: | Powder:4oC1year.DMSO:4oC3month;-20oC1year. |
BIOLOGicalActivity:
WP1130(Degrasyn)isacell-permeable,potentandselectiveinhibitorofthedeubiquitinylatingenzymes(DUBs).At5μMitdirectlyinhibitsDUBactivityofUSP9x,USP5,USP14,UCH-L1,andUCH37,butnotUCH-L3,resultingindownregulationofantiapoptoticandupregulationofproapoptoticproteins,suchasMCL-1andp53.WP1130suppressesBcr/Abl,JAK2transducer(withoutaffecting20Sproteasome)andactivatoroftranscription(STAT).ItdidnotdirectlysuppressJak2kinaseactivity,butmediatedJak2ubiquitination,resultinginitstraffickingthroughHDAC6toperinuclearaggresomeswithoutcytokinestimulationorSOCS-1induction.
HowtoUse:
- Invitro:WP1130wasusedat5-10µMfinalconcentrationinvariousinvitroassays.
- Invivo:WP1130wasadmiNISTeredthroughIPinjectionat40mg/kgeveryotherday.
Reference:
- 1.BartholomeuszGA,etal.ActivationofanovelBcr/AbldestructionpathwaybyWP1130inducesapoptosisofchronicmyelogenousleukemiacells.(2007)Blood.109(8):3470-8.
- 2.BartholomeuszG,etal.Degrasynactivatesproteasomal-dependentdegradationofc-Myc.(2007)CancerRes.67(8):3912-8.
- 3.KapuriaV,etal.Deubiquitinaseinhibitionbysmall-moleculeWP1130triggersaggresomeformationandtumorcellapoptosis.(2010)CancerRes.70(22):9265-76.
- 4.SunH,etal.Bcr-AblubiquitinationandUsp9xinhibitionblockkinasesignalingandpromoteCMLcellapoptosis.(2011)Blood.117(11):3151-62.
- 5.KapuriaV,etal.AnovelsmallmoleculedeubiquitinaseinhibitorblocksJak2signalingthroughJak2ubiquitination.(2011)CellSignal.23(12):2076-85.
WP1130_spec.pdf- WP1130_MSDS.pdf
Productsareforresearchuseonly.Notforhumanuse
