| MolecularWeight: | 396.44 |
| Formula: | C23H20N6O |
| Purity: | ≥98% |
| CAS#: | 1243244-14-5 |
| Solubility: | DMSOupto100mM |
| ChemicalName: | 2-(2",3-dimethyl-[2,4"-bipyridin]-5-yl)-N-(5-(pyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)acetamide |
| Storage: | Powder:4oC1year.DMSO:4oC3month;-20oC1year. |
BIOLOGicalActivity:
LGK974isahighlypotent,selectiveandorallybioavailablePorcupineinhibitor(WntsignalingantagoNIST)withanIC50~0.4nM.LGK974potentlyinhibitsWntsignalinginvitroandinvivo,includingreductionoftheWnt-dependentLRP6phosphorylationandtheexpressionofWnttargetgenes,suchasAXIN2.LGK974ispotentandefficaciousinmultipletumormodelsatwell-tolerateddosesinvivo,includingmurineandratmechanisticbreastcancermodelsdrivenbyMMTV–Wnt1andahumanheadandnecksquamouscellcarcinomamodel(HN30).Wealsoshowthatheadandneckcancercelllineswithloss-of-functionmutationsintheNotchsignalingpathwayhaveahighresponseratetoLGK974.CurrentlyLGK974isinthePhaseIstudytotreatcancersthataredrivenbytheWntpathwayinaWntligand-dependentmanner.
HowtoUse:
- Invitro:LGK974wassuggestedtobeusedat0.1µMfinalconcentrationinvitrotocompletelyblockWntproteinsecretion.
- Invivo:LGK974wasusedtodosemiceorallyat0.1-10mg/kgonceortwiceperdaytoachievegoodefficacyinxenograftmodels.
Reference:
- 1.LiuJ,etal.TargetingWnt-drivencancerthroughtheinhibitionofPorcupinebyLGK974.(2013)ProcNatlAcadSciUSA.110(50):20224-9.
- 2.JiangX,etal.InactivatingmutationsofRNF43conferWntdependencyinpancreaticductaladenocarcinoma.(2013)ProcNatlAcadSciUSA.110(31):12649-54.
- 3.ShifengPan.DiscoveryofLGK974:AselectivePorcupineinhibitortargetingWntsignalingincancer.AACRAnnualMeeting2013.
LGK974_spec.pdf- LGK974_MSDS.pdf
Productsareforresearchuseonly.Notforhumanuse.
Xcess新型高效神经保护分子P7C32014年10月13日03:55 | 新闻印刷版刚刚在上个月的Cell中发表，最近关于神经保护小分子P7C3的 MOA研究具有广泛的体外和体内活性，为研究共享其他常见组织的神经系统疾病，损伤，发育和退行性疾病提供了新的令人兴奋的机会机制。 P7C3 是直接从体内神经发生筛选中鉴定出的无毒，稳定且可口服生物利用的合成小分子。它可以保护齿状回中的新生神经元，并刺激新神经元的生长。它还可以增强老年大鼠的学习和记忆能力。在爆炸介导的创伤性脑损伤（TBI）的啮齿动物模型中，P7C3还可以在损伤后，在神经元细胞死亡发生之前保持轴突的完整性。MOA研究表明P7C3可以结合烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT），这是一种将烟酰胺转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）的限速酶。将活性P7C3化学物质施用至用阿霉素处理的细胞（诱导NAD耗竭），可导致细胞内NAD水平反弹，并免受阿霉素介导的毒性的影响。 如何订购： Xcess Biosciences是一家领先的试剂和服务公司，提供10 mM DMSO溶液和以克计的固体形式的化合物。请访问我们的网站以获取订单信息和其他创新产品。特别是Xcess Biosciences继续向我们的表观遗传调节剂工具箱 （现在我们提供72种独特的化合物）和 泛素调节剂工具箱 （现在我们提供15种独特的化合物）中添加了更多新颖的小分子化学探针 。
