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蚂蚁淘在线 / 品牌中心 / Xcess / Xcessbio/APY29, IRE1a Modulator -Xcessbio Biosciences Inc/2 mg solid/M60168-2s

Xcessbio/APY29, IRE1a Modulator -Xcessbio Biosciences Inc/2 mg solid/M60168-2s

价格
￥2180.00
货号：M60168-2s
浏览量：127
品牌：Xcess
服务
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商品描述
Details
ProductInformation
MolecularWeight:332.36
Formula:C17H16N8
Purity:≥98%
CAS#:1216665-49-4
Solubility:DMSOupto100mM
ChemicalName:N2-(1H-benzo[d]imidazol-6-yl)-N4-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine
Storage:Powder:4oC1year.DMSO:4oC3month;-20oC1year.

BIOLOGicalActivity:

APY29isahighlypotentandselectivesmallmoleculemodulatorofIRE1α.Underendoplasmicreticulumstress,unfoldedproteinaccumulationleadstoactivationoftheendoplasmicreticulumtransmembranekinase/endoRNase(RNase)IRE1α.IRE1αoligomerizes,autophosphorylatesandinitiatessplicingofXBP1mRNA,thustriggeringtheunfoldedproteinresponse(UPR).Interestingly,APY29occupiesIRE1α"skinaseATP-bindingsitetoactivateRNase-mediatedXBP1mRNAsplicingevenwithoutupstreamendoplasmicreticulumstress.Itdose-dependentlyreducesIRE1αkinaseautophosphorylationinvitrowithIC50~0.28µM.AsdysregulationoftheUPRhasbeenimplicatedinavarietyofcelldegenerativeandneoplasticdisorders,smallmoleculemodulatorsofIRE1α,suchasAPY29,serveasusefultoolstounderstandtheUPR"sroleinpathophysiologyandtodevelopdrugsforendoplasmicreticulumstress-relateddiseases.

HowtoUse:

Invitro:APY29wasusedat2-20µMinvitroandincellularassays.

Invivo:n/a

Reference:

  • 1.WangL,etal.DivergentallostericcontroloftheIRE1αendoribonucleaseusingkinaseinhibitors.(2012)NatChemBiol.8(12):982-9.
  • 2.KorennykhAV,etal.Theunfoldedproteinresponsesignalsthroughhigh-orderassemblyofIre1.(2009)Nature.457(7230):687-93.
APY29__spec.pdf
APY29_MSDS.pdf
Productsareforresearchuseonly.Notforhumanuse.

Xcess新型高效神经保护分子P7C32014年10月13日03:55  | 新闻印刷版刚刚在上个月的Cell中发表，最近关于神经保护小分子P7C3的 MOA研究具有广泛的体外和体内活性，为研究共享其他常见组织的神经系统疾病，损伤，发育和退行性疾病提供了新的令人兴奋的机会机制。  P7C3 是直接从体内神经发生筛选中鉴定出的无毒，稳定且可口服生物利用的合成小分子。它可以保护齿状回中的新生神经元，并刺激新神经元的生长。它还可以增强老年大鼠的学习和记忆能力。在爆炸介导的创伤性脑损伤（TBI）的啮齿动物模型中，P7C3还可以在损伤后，在神经元细胞死亡发生之前保持轴突的完整性。MOA研究表明P7C3可以结合烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT），这是一种将烟酰胺转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）的限速酶。将活性P7C3化学物质施用至用阿霉素处理的细胞（诱导NAD耗竭），可导致细胞内NAD水平反弹，并免受阿霉素介导的毒性的影响。  如何订购：  Xcess Biosciences是一家领先的试剂和服务公司，提供10 mM DMSO溶液和以克计的固体形式的化合物。请访问我们的网站以获取订单信息和其他创新产品。特别是Xcess Biosciences继续向我们的表观遗传调节剂工具箱  （现在我们提供72种独特的化合物）和  泛素调节剂工具箱  （现在我们提供15种独特的化合物）中添加了更多新颖的小分子化学探针  。