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蚂蚁淘在线 / 品牌中心 / Xcess / Xcessbio/PYR-41---Ubiquitin-activating Enzyme E1 Inhibitor -Xcessbio Biosciences Inc/2 mg solid/M60201-2s
商品描述
Details
Xcess新型高效神经保护分子P7C32014年10月13日03:55 | 新闻印刷版刚刚在上个月的Cell中发表，最近关于神经保护小分子P7C3的 MOA研究具有广泛的体外和体内活性，为研究共享其他常见组织的神经系统疾病，损伤，发育和退行性疾病提供了新的令人兴奋的机会机制。 P7C3 是直接从体内神经发生筛选中鉴定出的无毒，稳定且可口服生物利用的合成小分子。它可以保护齿状回中的新生神经元，并刺激新神经元的生长。它还可以增强老年大鼠的学习和记忆能力。在爆炸介导的创伤性脑损伤（TBI）的啮齿动物模型中，P7C3还可以在损伤后，在神经元细胞死亡发生之前保持轴突的完整性。MOA研究表明P7C3可以结合烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT），这是一种将烟酰胺转化为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）的限速酶。将活性P7C3化学物质施用至用阿霉素处理的细胞（诱导NAD耗竭），可导致细胞内NAD水平反弹，并免受阿霉素介导的毒性的影响。 如何订购： Xcess Biosciences是一家领先的试剂和服务公司，提供10 mM DMSO溶液和以克计的固体形式的化合物。请访问我们的网站以获取订单信息和其他创新产品。特别是Xcess Biosciences继续向我们的表观遗传调节剂工具箱 （现在我们提供72种独特的化合物）和 泛素调节剂工具箱 （现在我们提供15种独特的化合物）中添加了更多新颖的小分子化学探针 。
Product Information
| Molecular Weight: | 371.30 |
| Formula: | C17H13N3O7 |
| Purity: | ≥98% |
| CAS#: | 418805-02-4 |
| Solubility: | DMSO up to 100 mM |
| Chemical Name: | (Z)-ethyl 4-(4-((5-nitrofuran-2-yl)methylene)-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl)benzoate |
| Storage: | Powder:4oC 1 year. DMSO:4oC3 month;-20oC 1 year. |
Biological Activity:
PYR-41 is a specific and cell permeable inhibitor of ubiquitin-activating enzyme E1 with an IC50 of < 10 uM, with no or little activity against E2. It blocks ubiquitylation and prevents ubiquitin-mediated proteasomal degradation. It inhibits NF-κB activation, blocks degradation of p53, increases p21 levels and induces apoptosis in vitro. PYR-41 can also cause an increase in sumoylation of proteins.
How to Use:
- In vitro:PYR-41 was used at 10-50 µM final concentration in various in vitro assays.
- In vivo: n/a
Reference:
- 1. Yang Y, et al. Inhibitors of ubiquitin-activating enzyme (E1), a new class of potential cancer therapeutics. (2007) Cancer Res. 67(19):9472-81.
- 2. Kapuria V, et al. Protein cross-linking as a novel mechanism of action of a ubiquitin-activating enzyme inhibitor with anti-tumor activity. (2011) Biochem Pharmacol. 82(4):341-9.
- 3. Ungermannova D, et al. Identification and mechanistic studies of a novel ubiquitin E1 inhibitor. (2012)J Biomol Screen. 17(4):421-34.
PYR-41_spec.pdf- PYR-41_MSDS.pdf
Products are for research use only. Not for human use.
