化学结构
H-89 free baseCAS# 127243-85-0 (free base)产品数据说明理论分析MedKoo Cat#: 530546Name: H-89 free baseCAS#: 127243-85 -0（游离碱）化学式：C20H20BrN3O2S 精确质量：445.046 分子量：446.363 元素分析：C，53.82； H, 4.52;溴，17.90； N, 9.41; Ø，7.17； S, 7.18Price and AvailabilityTechnical dataBiological activitySolubility and formulationProtocolsCalculatorsReferencesRelated CAS #:127243-85-0 (free base)130964-39-5 (2HCl)1000995-75-4 (free base)1049740-55-7 (2HClhydrate)Synonym:H -89 游离碱基； H-89游离碱； 89; H89.IUPAC/化学名称：N-[2-[[3-(4-溴苯基)-2-丙烯-1-基]氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺InChi Key：ZKZXNDJNWUTGDK-NSCUHMNNSA-NInChi Code：InChI=1S /C20H20BrN3O2S/c21-18-8-6-16(7-9-18)3-2-11-22-13-14-24-27(25,26)20-5-1-4-17-15 -23-12-10-19(17)20/h1-10,12,15,22,24H,11,13-14H2/b3-2+SMILES代码：O=S(C1=CC=CC2=C1C= CN=C2)(NCCNC/C=C/C3=CC=C(Br)C=C3)=O外观：固体粉末纯度：>98%（或参考分析证书） - 危险化学品。本产品在普通运输和海关停留期间可稳定保存数周。储存条件：干燥、避光和 0 - 4 C 短期（数天至数周）) 或 -20 C 长期（数月至数年）。溶解度：可溶于 DMSOS 保质期：>2 年，如果储存得当药物配方：该药物可在 DMSO 原液中配制 储存：0 - 4 C 短期（数天至数周） ), 或 -20 C 长期（月）。HS Tariff Code:2934.99.9001Product Data:Product DataInstruction:View handling instructionBiological target:H-89 is a potent and selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase (protein kinase A ) IC50 为 48 nM。体外活性：小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF)、人支气管上皮细胞 (hBE)、人骨肉瘤上皮细胞 (U20S)、肝细胞癌 (HepG2)、人胰腺癌 (MIA PaCa-2) 和小鼠当用 H89 预处理时，成肌细胞 (C2C12) 细胞也对雷帕霉素和 Torin1 处理具有抗性。总之，H89 增强了 S6K1 和 AKT 的磷酸化。此外，H89 可以阻止雷帕霉素和 Torin1 抑制 S6K1 和 AKT 磷酸化。参考文献：Biochem J. 2020 May 29;477(10):1847-1863。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32347294/ 体内活性：在 DSS (D) 和 DCa (DSS + C. albicans) 存在的情况下，小鼠的炎症参数显着增加。尽管在结肠炎和白色念珠菌过度生长过程中炎症参数增加，但与 D 或 DCa 组相比，H89 治疗显着降低了炎症的临床和组织学评分（图 5A、B）。参考：微生物。 2020 年 12 月 19 日；8(12)：2039。 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33352792/ 制备原液以下数据基于产品分子量446.363 由于水合程度不同，批次具体分子量可能不同，这会影响溶剂体积需要制备储备溶液。浓度/溶剂体积/质量 1 mg5 mg10 mg1 mM1.15 mL5.76 mL11.51 mL5 mM0.23 mL1.15 mL2.3 mL10 mM0.12 mL0.58 mL1.15 mL50 mM0.02 mL0。 12 mL0.23 mL 配方方案：1。 Muñoz KJ、Wang K、Sheehan LM、Tan M、Sütterlin C. 小分子 H89 抑制衣原体包涵体生长和感染性后代的产生。感染免疫。 2021 年 6 月 16 日；89(7)：e0072920。内政部：10.1128/IAI.00729-20。电子版 2021 年 6 月 16 日。PMID：33820812； PMCID：PMC8373235.2。 Melick CH, Jewell JL.小分子 H89 使 S6K1 和 AKT 的磷酸化对 mTOR 抑制剂具有抗性。生物化学杂志2020 年 5 月 29 日；477(10)：1847-1863。内政部：10.1042/BCJ20190958。 PMID：32347294； PMCID：PMC7261416.3。 Dumortier C、Charlet R、Bettaieb A、Jawhara S. H89 治疗可减少小鼠的肠道炎症和白色念珠菌过度生长。微生物。 2020 年 12 月 19 日；8(12)：2039。 doi：10.3390/微生物 8122039。 PMID：33352792； PMCID：PMC7766101.4。 Lyu Y、Xu W、Zhang J、Li M、Xiang Q、Li Y、Tan T、Ou Q、Zhang J、Tian H、Xu JY、Jin C、Gao F、Wang J、Li W、Rong A、Lu L ,徐国泰。蛋白激酶 A 抑制剂 H89 可减轻实验性增殖性玻璃体视网膜病变。投资 Ophthalmol Vis Sci。 2020 年 2 月 7 日；61(2)：1。 doi: 10.1167/iovs.61.2.1。 PMID：32031573; PMCID：PMC7325625。体外方案：1。 Muñoz KJ、Wang K、Sheehan LM、Tan M、Sütterlin C. 小分子 H89 抑制衣原体包涵体生长和感染性后代的产生。感染免疫。 2021 年 6 月 16 日；89(7)：e0072920。内政部：10.1128/IAI.00729-20。电子版 2021 年 6 月 16 日。PMID：33820812； PMCID：PMC8373235.2。 Melick CH, Jewell JL.小分子 H89 使 S6K1 和 AKT 的磷酸化对 mTOR 抑制剂具有抗性。生物化学杂志2020 年 5 月 29 日；477(10)：1847-1863。内政部：10.1042/BCJ20190958。 PMID：32347294； PMCID：PMC7261416。体内方案：1。 Dumortier C、Charlet R、Bettaieb A、Jawhara S. H89 治疗可减少小鼠的肠道炎症和白色念珠菌过度生长。微生物。 2020 年 12 月 19 日；8(12)：2039。 doi：10.3390/微生物 8122039。 PMID：33352792； PMCID：PMC7766101.2。 Lyu Y、Xu W、Zhang J、Li M、Xiang Q、Li Y、Tan T、Ou Q、Zhang J、Tian H、Xu JY、Jin C、Gao F、Wang J、Li W、Rong A、Lu L ,徐国泰。蛋白激酶 A 抑制剂 H89 减弱实验性增殖玻璃体蛋白病态。投资 Ophthalmol Vis Sci。 2020 年 2 月 7 日；61(2)：1。 doi: 10.1167/iovs.61.2.1。 PMID：32031573； PMCID：PMC7325625。摩尔浓度计算器计算溶液所需的质量、体积或浓度。重组计算器稀释计算器计算制备储备溶液所需的稀释度。 1：Pereira GR、Lorenzo PL、Carneiro GF、Bilodeau-Goeseels S、Kastelic J、Liu IK。一种特异性腺苷酸环化酶抑制剂 (DDA) 和一种环状 AMP 依赖性蛋白激酶抑制剂 (H-89) 可阻断马生长的作用激素对马卵母细胞体外成熟的影响。合子。 2015 年 12 月；23(6)：795-801。内政部：10.1017/S0967199414000434。 PubMed PMID：25257826。2：He H、Genovese KJ、Swaggerty CL、Nisbet DJ、Kogut MH。一氧化氮作为细胞内沙门氏菌活力的生物标志物和蛋白激酶 A 抑制剂 H-89 抑菌活性的鉴定。公共科学图书馆一号。 2013;8(3):e58873。 doi：10.1371/journal.pone.0058873。考研 PMID：23554945； PubMed 中央 PMCID：PMC3598854。 3: 帕克斯 RJ, Howlett SE。 H-89 在没有 β-肾上腺素能刺激的情况下降低兴奋-收缩偶联的增益并减弱钙火花。欧洲药理学杂志。 2012 年 9 月 15 日；691(1-3)：163-72。内政部：10.1016/j.ejphar.2012.07.012。 PubMed PMID：22796673。4：Pflug A、Johnson KA、Engh RA。抑制剂灵活性的异常分散分析：激酶抑制剂 H-89 的案例研究。 Acta Crystallogr Sect F Struct Biol Cryst Commun。 2012 年 8 月 1 日；68（第 8 期）：873-7。内政部：10.1107/S1744309112028655。考研 PMID：22869112； PubMed 中央 PMCID：PMC3412763。 5：Hosseini-Zare MS、Salehi F、Seyedi SY、Azami K、Ghadiri T、Mobasseri M、Gholizadeh S、Beyer C、Sharifzadeh M. 己酮可可碱和 H-89 对戊四唑治疗小鼠布克拉迪辛致癫痫活性的影响。欧洲药理学杂志。 2011 年 11 月 30 日；670(2-3)：464-70。内政部：10.1016/j.ejphar.2011.09.026。 PubMed PMID：21946102。6：Suzuki R、Niimura S. 小鼠胚泡中肌动蛋白丝的孵化和分布，其蛋白 k 活性inase A被H-89抑制。 J Reprod Dev。 2010 年 2 月；56(1):103-9。 PubMed PMID：19881218。7：Herbst KJ、Allen MD、Zhang J。cAMP 依赖性蛋白激酶抑制剂 H-89 减弱海肾荧光素酶产生的生物发光信号。公共科学图书馆一号。 2009 年 5 月 21 日；4(5)：e5642。 doi：10.1371/journal.pone.0005642。考研 PMID：19461967； PubMed 中央 PMCID：PMC2680982。 8：Sharif R、Aghsami M、Gharghabi M、Sanati M、Khorshidahmad T、Vakilzadeh G、Mehdizadeh H、Gholizadeh S、Taghizadeh G、Sharifzadeh M。褪黑激素逆转 H-89 诱导的空间记忆缺陷：氧化应激和线粒体功能的参与。行为脑研究。 2017 年 1 月 1 日；316:115-124。内政部：10.1016/j.bbr.2016.08.040。 PubMed PMID：27555536。9：Azimi L、Kachooeian M、Khodagholi F、Yans A、Heysieattalab S、Vakilzadeh G、Vosoughi N、Sanati M、Taghizadeh G、Sharifzadeh M。水杨酸盐对 PKA 抑制剂 (H-89) 的保护作用-通过减少大鼠的自噬和细胞凋亡诱导空间记忆缺陷。药理学生物化学 B嗯。 2016 年 10 月 27 日。pii：S0091-3057(16)30185-X。内政部：10.1016/j.pbb.2016.10.008。 [Epub ahead of print] PubMed PMID：27984096。10：Zhao S、Yang J、Li C、Xing S、Yu Y、Liu S、Pu F、Ma D。[蛋白激酶 A 抑制剂 H-89 阻断 SP600125- 的多倍体化通过调节核糖体蛋白 S6 激酶 1 的磷酸化诱导 CMK 细胞]。喜宝玉粉子面衣学杂制。 2016 年 10 月；32(10)：1321-1326。中国人。 PubMed PMID：27667455。11：Park WS、Son YK、Kim N、Youm JB、Warda M、Ko JH、Ko EA、Kang SH、Kim E、EarmYE、Han J。Ca(2+) 激活 K 的直接调制(+) 兔冠状动脉平滑肌细胞中 H-89 的电流。血管药理学。 2007 年 2 月；46(2):105-13。 PubMed PMID：17052962。12：Sharifzadeh M、Aghsami M、Gholizadeh S、Tabrizian K、Soodi M、Khalaj S、Ranjbar A、Hosseini-Sharifabad A、Roghani A、Karimfar MH。慢性锂治疗对大鼠蛋白激酶 AII 抑制剂 H-89 诱导的空间记忆保留缺陷的保护作用。药理。 2007;80(2-3):158-65。 PubMed PMID：17534126。13：Kato Y、Ozaki N、Yamada T、Miura Y、Oiso Y。H-89 通过独立于蛋白激酶 A 激活胰岛素信号来增强 3T3-L1 细胞的脂肪形成。Life Sci。 2007 年 1 月 9 日；80(5)：476-83。 PubMed PMID：17056071。14：Pearman C、Kent W、Bracken N、Hussain M. 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