化学结构
R1530CAS# 882531-87-5InstructionSDSTheoretical AnalysisMedKoo Cat#: 202391Name: R1530CAS#: 882531-87-5化学式：C18H14ClFN4O精确质量：356.08402分子量：356.78元素分析：C，60.60； H, 3.96;氯，9.94； F, 5.32; N, 15.70; O, 4.48Price and AvailabilityTechnical dataQC and DocumentsBiological activitySolubility and formulationProtocolsCalculatorsReferencesSynonym:R1530; R-1530； R 1530.IUPAC/化学名称：5-(2-chlorophenyl)-7-fluoro-8-methoxy-3-methyl-2,10-dihydrobenzo[e]pyrazolo[4,3-b][1,4]diazepineInChi密钥：UOVCGJXDGOGOCZ-UHFFFAOYSA-NInChi 代码：InChI=1S/C18H14ClFN4O/c1-9-16-18(24-23-9)21-14-8-15(25-2)13(20)7-11(14) )17(22-16)10-5-3-4-6-12(10)19/h3-8H,1-2H3,(H2,21,23,24)SMILES代码：CC1=C2N=C(C3 =CC=CC=C3Cl)C4=CC(F)=C(OC)C=C4NC2=NN1外观：白色固体粉末纯度：>98%（或参考分析证书）运输条件：常温运输非-危险化学品。该产品在普通运输和海关停留期间可稳定数周。储存条件：干燥、避光和 0 - 4 C 短期（数天至数周）或 -20 C 长期（数月至数年） .溶解度：可溶性e 在 DMSO 中，而不是在水中保质期：>2 年，如果储存得当药物配方：该药物可以在 DMSO 原液中配制储存：短期（数天到数周）0 - 4 C，或长期（数月）-20 C .HS 关税代码：2934.99.9001 分析证书：查看 CoA：当前批次，Lot#CRB40331QC 数据：查看 QC 数据：当前批次，Lot#CRB40331 安全数据表 (SDS)：查看安全数据表 (SDS)说明：查看处理说明Biological target:R1530 是一种多激酶抑制剂，可与 31 种激酶结合，Kds <500 nM。 R1530 抑制 VGFR2 和 FGFR1，IC50 分别为 10 nM 和 28 nM。 体外活性：通过四唑染料试验 (MTT) 在源自各种人类肿瘤组织的人类肿瘤细胞系中进一步评估 R1530 的体外抗增殖作用，包括乳腺、结肠、肺、前列腺、黑色素瘤和口腔表皮样瘤（支持信息中的补充表 2）。 R1530 在所有细胞中均表现出有效的体外抗增殖活性测试的肿瘤细胞系 (IC50 = 0.2–3.4 μM)。由于其能够抑制血管内皮生长因子受体 2 (VGFr2)、FGFr1 和 PDGFr-β 的激酶活性，因此进一步表征了 R1530 对 VEGF 和 bFGF 诱导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的影响和 PDGF 驱动成纤维细胞增殖。 R1530 显示出对 VEGF 和 bFGF 诱导的 HUVEC 增殖的强烈抑制作用（IC50 = 49 和 118 nM）；然而，PDGF 驱动测定中的活性较低 (IC50 = 688 nM)。参考：ACS Med Chem Lett。 2013 年 2 月 14 日； 4(2): 259–263。 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4027509/ 体内活性：图 1 说明了每日一次的 R1530 对 H460 人 NSCLC 异种移植模型中肿瘤生长的影响。观察到显着抗肿瘤活性的最低剂量为 3.125 mg/kg qd（72% TGI，P < 0.001）。在 6.25 和 12.5 mg/kg 时，观察到的 TGI 分别为 83% (P < 0.001) 和 92% (P < 0.001)。在嗨25 和 50 mg/kg qd 的更高剂量，96% TGI（P 100% TGI（P < 0.001，9/10 PR 和 1/10 完全消退 [ CRs]）分别被观察到（图 1a）。与用载体处理的小鼠的肿瘤相比，暴露于 R1530 的肿瘤在外观上更小且颜色更浅（参见补充信息）。该观察结果与归因于 R1530 的抗血管生成活性一致。参考：Cancer Chemother Pharmacol。 2011 年 12 月；68(6):1585-94。 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21553286/ 溶解度数据SolventMax Conc。 mg/mL最大浓度mM溶解度DMSO30.084.1乙醇20.056.1制备储备液以下数据基于产品分子量356.78批次具体分子量可能因水合程度不同而不同，这将影响制备储备液所需的溶剂体积。浓度/溶剂体积/ 质量1 mg5 mg10 mg1 mM1.15 mL5.76 mL11.51 mL5 mM0.23 mL1.15 mL2.3 mL10 mM0.12 mL0.58 mL1.15mL50 mM0.02 mL0.12 mL0.23 mL配方方案：1. Liu JJ、Higgins B、Ju G、Kolinsky K、Luk KC、Packman K、Pizzolato G、Ren Y、Thakkar K、Tovar C、Zhang Z、Wovkulich PM。发现用于治疗实体瘤的高效、口服活性的有丝分裂/血管生成抑制剂 r1530。 ACS 医学化学快报。 2013 年 1 月 15 日；4(2)：259-63。内政部：10.1021/ml300351e。 PMID：24900658； PMCID：PMC4027509.2。 Kolinsky K, Tovar C, Zhang YE, Railkar A, Yang H, Carvajal D, Nevins T, Geng W, Linn M, Packman K, Liu JJ, Zhang Z, Wovkulich P, Ju G, Higgins B. 小说的临床前评价多靶点制剂 R1530。癌症化疗药效学。 2011 年 12 月；68(6):1585-94。内政部：10.1007/s00280-011-1608-x。 Epub 2011 年 5 月 8 日。PMID：21553286。体外协议：1。 Liu JJ、Higgins B、Ju G、Kolinsky K、Luk KC、Packman K、Pizzolato G、Ren Y、Thakkar K、Tovar C、Zhang Z、Wovkulich PM。发现用于治疗实体瘤的高效、口服活性的有丝分裂/血管生成抑制剂 r1530。 ACS 医学化学快报。 2013年15;4(2):259-63。内政部：10.1021/ml300351e。 PMID：24900658； PMCID：PMC4027509.2。 Kolinsky K, Tovar C, Zhang YE, Railkar A, Yang H, Carvajal D, Nevins T, Geng W, Linn M, Packman K, Liu JJ, Zhang Z, Wovkulich P, Ju G, Higgins B. 小说的临床前评价多靶点制剂 R1530。癌症化疗药效学。 2011 年 12 月；68(6):1585-94。内政部：10.1007/s00280-011-1608-x。 Epub 2011 年 5 月 8 日。PMID：21553286。体内协议：1。 Liu JJ、Higgins B、Ju G、Kolinsky K、Luk KC、Packman K、Pizzolato G、Ren Y、Thakkar K、Tovar C、Zhang Z、Wovkulich PM。发现用于治疗实体瘤的高效、口服活性的有丝分裂/血管生成抑制剂 r1530。 ACS 医学化学快报。 2013 年 1 月 15 日；4(2)：259-63。内政部：10.1021/ml300351e。 PMID：24900658； PMCID：PMC4027509.2。 Kolinsky K, Tovar C, Zhang YE, Railkar A, Yang H, Carvajal D, Nevins T, Geng W, Linn M, Packman K, Liu JJ, Zhang Z, Wovkulich P, Ju G, Higgins B. 小说的临床前评价多靶点制剂 R1530。癌症化疗药物哦。 2011 年 12 月；68(6):1585-94。内政部：10.1007/s00280-011-1608-x。 Epub 2011 年 5 月 8 日。PMID：21553286。摩尔浓度计算器计算溶液所需的质量、体积或浓度。重组计算器稀释计算器计算制备储备溶液所需的稀释度。您的查看历史记录
R15305.0mg / 90.0 美元附加信息 R1350 的临床前研究（数据发表于 2011 年）：临床研究表明 R1530 强烈抑制人类肿瘤细胞增殖。生长因子驱动的内皮细胞和成纤维细胞增殖也受到抑制。在每天一次、每周一次和每周两次剂量的 R1530（3.125-50 mg/kg qd、100 mg/kg qw、100 mg/kg biw）剂量范围内的肺癌异种移植模型中证实了显着的肿瘤生长抑制。日剂量在肺癌模型中最有效，在结肠癌模型中也有显着的生长抑制作用直肠、前列腺和乳腺肿瘤。在接受最大耐受日剂量 (50 mg/kg) 治疗的所有模型中均发生了肿瘤消退。 25 和 50 mg/kg qd 的剂量导致所有测试模型的生物学显着增加的存活率。裸鼠口服给药后，R1530表现出良好的组织渗透性。口服剂量高达 100 mg/kg 时，暴露呈剂量依赖性。 R1530 已证明对一系列体外和体内肿瘤模型具有活性，并且是一种有效的血管生成抑制剂。这些发现支持在寻找具有改善的抗癌特性的潜在药物时靶向多种途径的方法。 （来源：Cancer Chemother Pharmacol。2011 年 12 月；68(6):1585-94。）。>>> 更多资讯详情请访问蚂蚁淘商城
