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蚂蚁淘在线 / 品牌中心 / MedKoo / MedKoo Biosciences/BAY1082439/205923/2g

MedKoo Biosciences/BAY1082439/205923/2g

价格
￥113000.00
货号：205923-2g
浏览量：99
品牌：MedKoo
服务
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签订合同
商品描述
BAY1082439isanorallybioavailableinhibitoroftheclassIphosphoinositide3-kinase(PI3K)alphaandbetaisoformswithpotentialantineoplasticactivity.PI3Kalpha/betainhibitorBAY1082439selectivelyinhibitsbothPI3Kalpha,includingmutatedformsofPIK3CA,andPI3KbetainthePI3K/Akt/mTORpathway,whichmayresultintumorcellapoptosisandgrowthinhibitioninPI3K-expressingand/orPTEN-driventumorcells.ByspecificallytargetingclassIPI3Kalphaandbeta,thisagentmaybemoreefficaciousandlesstoxicthanpanPI3Kinhibitors.

MedKooCat#:205923
Name:BAY1082439
CAS#:1375469-38-7
ChemicalFormula:C25H30N6O5
ExactMass:494.2278
MolecularWeight:494.552
ElementalAnalysis:C,60.72;H,6.11;N,16.99;O,16.18


Synonym:BAY10-82439;BAY10-82439;BAY-10-82439;BAY1082439;BAY1082439;BAY-1082439.

IUPAC/ChemicalName:(S)-N-(8-(2-hydroxy-3-morpholinopropoxy)-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-2-methylnicotinamide

InChiKey:JGNRMIWLBBNSMU-KRWDZBQOSA-N

InChiCode:InChI=1S/C25H30N6O5/c1-16-18(4-3-7-26-16)24(33)29-25-28-21-19(23-27-8-9-31(23)25)5-6-20(22(21)34-2)36-15-17(32)14-30-10-12-35-13-11-30/h4-7,17,32H,8-15H2,1-2H3,(H,28,29,33)/t17-/m0/s1

SMILESCode:C1=CC(OC[C@@H](O)CN2CCOCC2)=C(OC)C2N=C(NC(=O)C3=CC=CN=C3C)N3CCN=C3C1=2


TechnicalData

Appearance:
Solidpowder

Purity:
>98%(orrefertotheCertificateofAnalysis)

CertificateofAnalysis:
ViewCoA:currentbatch,Lot#B7B11C06

QCData:
ViewQCdata:currentbatch,Lot#B7B11C06

SafetyDataSheet(MSDS):
ViewMaterialSafetyDataSheet(MSDS)

ShippingCondition:
Shippedunderambienttemperatureasnon-hazardouschemical.ThisproductisstableenoughforafewweeksduringordinaryshippingandtimespentinCustoms.

StorageCondition:
Dry,darkandat0-4Cforshortterm(daystoweeks)or-20Cforlongterm(monthstoyears).

Solubility:
SolubleinDMSO,notinwater

ShelfLife:
>2yearsifstoredproperly

DrugFormulation:
ThisdrugmaybeformulatedinDMSO

StockSolutionStorage:
0-4Cforshortterm(daystoweeks),or-20Cforlongterm(months).

HarmonizedSystemCode:
293490


AdditionalInformation

BAY1082439isahighlyselectivePI3Kα/α-balancedinhibitor.BAY1082439representsanewtypeofPI3Kinhibitorwithuniquepharmacologicalandpharmacodynamicproperties.BAY1082439hasanIC50ratioof1:3inbiochemicalassaysofPI3Kα(4.9nM)vs.PI3Kα(15.0nM),and>1000-foldselectivityagainstmTORkinase.Invivo,BAY1082439showedclearadvantagesoverthestrongPI3KαinhibitorBAY80-6946inPTEN/PI3Kα-driventumormodels(e.g.,PC3andHEC-1B),whenthetwocompoundswerecomparedattheirMTDs.FurThermore,BAY1082439hasuniquepharmacokinetic(PK)propertieswithveryhighplasmafreefractionsacrossallspeciestested(33-50%),largeVss,highclearanceandintermediateT1/2.  BAY1082439showedstrongp-AKTinhibitionat2and5hourspost-treatmentwhilep-AKTreturnedtolevelscomparabletothevehiclegroupat24hoursinall4tumormodelstested.Interestingly,withoncedailydosing,BAY1082439couldinducetumorregressioninKPL4(PIK3CAmutandHER2+),andtumorstasisinHEC-1B(PTENdel)andinHEC-1A(PIK3CAmut)tumormodels.(source: CancerResearch:April15,2012;Volume72,Issue8,Supplement1doi:10.1158/1538-7445.AM2012-2799.Proceedings:AACR103rdAnnualMeeting2012--Mar31-Apr4,2012;Chicago,IL)  
 
 
 


References

 

我国旅美科学家陈清奇博士创立的MedKoo美帝药库医药公司目前正在建立全球第一个小分子抗癌药库。 MedKoo是一家以研发、生产和销售小分子抗癌化合物为主的医药科技公司。 业务范围 为全球所有从事抗癌药物研究和开发的制药公司，高校，研究院所，政府相关机构提供与抗癌药物分子相关的产品、试剂和技术服务。 技术核心 以药物化学合成技术为核心，密切结合全球抗癌新药研发领域中的新技术、新理论、新趋势和新的发展方向，不断推出抗癌化合物新品种。 建造目标 MedKoo美帝药库的目标是：建成全球最大的小分子抗癌药库 ，品种最多最全、质量最好最可靠。美帝药库的宗旨是：客户第一；质量第一；信誉第一；创新第一。