8xHis-ProTx-II
8xHis-ProTx-II,Na v 1.7选择性阻滞剂
ProTx-II(ProTx-2,Protoxin II) 是最初从Thrixopelma pruriens(秘鲁绿色天鹅绒狼蛛)中分离出的一种毒素。ProTx-II同时 抑制河豚毒素敏感和 耐河豚毒素的 电压门控钠通道。ProTx-II 通过将通道激活的电压依赖性转移到更多的正电位来抑制激活。 ProTx-II阻止Na v 1.7 且IC 50 值约为300 pM, Na v 1.2, Na v 1.5和 Na v 1.6 IC 50 值分别为41 nM,79 nM和26 nM。它也作用于Ca v 3.1 / CACNA1G,并与相关的T型通道Ca v 3.2 / CACNA1H相互作用较弱,但有效抑制L型钙通道Ca v 1.2 / CACNA1C。ProTx-II 阻断了伤害感受器中动作电位的传播。8xHis-ProTx-II是ProTx-II的多组氨酸标签版本。
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Smartox生物素ProTx-I电压门控钠通道和T型Cav的阻断剂毒素I(ProTx-1;β-theraphotoxin-Tp1a) 是一种毒素,最初是从Prixopelma pruriens(秘鲁绿色天鹅绒狼蛛)的毒液中分离出来的。此毒素可逆地抑制抗河豚毒素(TTX)的通道 Na v 1.8(IC 50 = 27 nM)和 Na v 1.2,Na v 1.5和Na v 1.7 ,IC 50 值为50至100 nM。此外, ProTx-I 改变了T型Ca v 3.1通道的电压依赖性活动 (IC 50 = 50 nM),而不会影响灭活的电压依赖性。生物素ProTx-I是ProTx-I的生物素标签版本。
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