α-眼镜蛇毒素 (α-elapitoxin-Nk2a) 已从 Naja kaouthia 眼镜蛇的毒液中分离出来。 α-眼镜蛇毒素优先阻断肌肉和神经元 α 7/CHRNA7 烟碱乙酰胆碱受体 (Kd = 55 pM)。 α-眼镜蛇毒素通过阻止乙酰胆碱与 nAChR 结合来参与麻痹。该毒素已被证明可减少小鼠肺癌中的肿瘤生长。
更改货币说明相关产品参考产品代码：CBT001。类别：烟碱乙酰胆碱受体。标签：眼镜蛇毒素，烟碱。AA 序列：IRCFITPDIT SKDCPNGHVC YTKTWCDAFC SIRGKRVDLG CAATCPTVKT GVDIQCCSTD NCNPFPTRKR P二硫键：Cys3-Cys20、Cys14-Cys41、Cys26-Cys30、Cys45-Cys56 和 Cys57-Cys62 长度 (aa)：71 分子式：C332H520N98O101S10 分子量：7821.04 g/mol 外观：白色冻干固体溶解度：水或盐水缓冲液CAS 号：769933-79-1 来源：合成纯度：> 95 %
α-芋螺毒素 IMI来自 Naja naja siamensis 的 α-眼镜蛇毒素的精细晶体结构，分辨率为 2.4-ABetzel C. 等人。 (1991) 暹罗眼镜蛇 α-眼镜蛇毒素的精制晶体结构，分辨率为 2.4-A，JBC，PMID：1939183
\"的晶体结构”使用分辨率为 2.4-A 的 3271 X 射线数据，将\"长”α-神经毒素 α-眼镜蛇毒素精炼至 R 因子 19.5%。多肽链形成三个环，I、II、III，由四个二硫键连接在一起，其中最突出的是环 II，在其下端附近含有另一个二硫键。 Loop I 由一个 β 转角和两个 β 折叠氢键稳定；环II由八个β-折叠氢键组成，尖端折叠成两个扭曲的右旋螺旋，由两个α-螺旋和两个β-转角氢键稳定；和环III通过疏水相互作用离子和一个β-转角。环 II 和环 III 的一条链形成反向平行的三折叠 β 片层，并且 Asn63 侧链的紧密锚定固定尾段。在晶格中，α-眼镜蛇毒素分子通过在对称相关分子的链 53 和 57 之间形成 β-折叠而二聚化。由于这种相互作用也存在于心脏毒素和 α-银环蛇毒素中，因此这对于与乙酰胆碱受体的相互作用可能很重要。
抑制肺部非神经元 α7-烟碱受体癌症治疗。
Paleari L. 等人。 (2009) 抑制非神经元 α7-烟碱受体用于肺癌治疗。 Am J Respir Crit Care Med.，PMID：19151195
理由：研究强烈表明尼古丁的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 在肺癌中发挥重要作用倾向和自然史。 nAChR α7 亚基被发现是关键控制尼古丁诱导的肺癌发展以及尼古丁与 nAChR 结合诱导的生长信号转导。
目的：研究 alpha7-nAChR 的抗癌作用方法：
(1) 为了检查 alpha7-nAChR 存在与 alpha-cobratoxin (alpha-CbT) 敏感性之间的相关性，在不同的环境中进行了结合实验。正常人类细胞、肺癌细胞系和原代肿瘤细胞； (2) 为了证明 α-CbT 可能是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的有效辅助疗法，我们将之前的观察扩展到一组原位移植到非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷小鼠上的各种亚型 NSCLC； (3)为了深入了解α-CbT诱导肿瘤缩小的机制，对肿瘤酶消化后获得的细胞进行了procaspase-9、Bax、Bad和Bcl-X(L)蛋白的分析； (4) Snail/E-cadh评估 erin 表达以获得有关癌细胞对 alpha-CbT 化疗耐药性的信息。
测量和主要结果：我们在此报告了一项实验策略的结果，该策略旨在研究强效 α7-nAChR 拮抗剂 α-CbT 在模拟肺癌临床环境的体内环境中的抗肿瘤作用；此外，还提出了 α-CbT 对癌细胞选择性的可能解释。
结论：我们报告称，在我们的研究中，接受 α-CbT 治疗的动物存活时间延长了。 NSCLC 小鼠模型，这很可能是多种机制的结果，包括各种抗增殖和抗血管生成作用。
α7 乙酰胆碱受体的自发构象变化和毒素结合：深入了解通道激活和抑制。
Yi M., et al。 (2008) α7 乙酰胆碱受体的自发构象变化和毒素结合：深入了解通道激活和抑制。美国国家科学院院刊。 PMID：18541920
烟碱 AChR (nAChR) 代表配体门控离子通道的范例。尽管经过多年的深入研究，我们对 nAChR 激活和抑制机制的理解仍然不完整。在这里，我们从建立在乙酰胆碱结合蛋白晶体结构上的各自同源模型开始，提出了α7 nAChR配体结合结构域的分子动力学（MD）模拟，无论是apo形式还是α-眼镜蛇毒素结合形式。毒素结合形式相对稳定，并且通过计算突变对毒素结合亲和力的影响来验证其结构。然而，在apo形式中，一个亚基自发地脱离了其他四个亚基的构象。该动议类似于为导致通道行动而提出的动议埃宁。在顶部，C环和相邻的β7-β8环向下和向内摆动，而在底部，F环和β10的C末端以相反的方向摆动。这些摆动似乎使整个子单元顺时针倾斜。溶剂可及性的变化与添加乙酰胆碱后取代半胱氨酸可及性方法的实验结果显示出很强的相关性。我们的 MD 模拟结果提出了一种机械模型，其中 apo 形式虽然主要采样\"关闭”状态，但可以偏移到\"打开”状态。打开状态对激动剂具有高亲和力，导致通道激活，而扭曲时的关闭状态对拮抗剂具有高亲和力，导致抑制。
基于 NMR 的结合筛选和 α-眼镜蛇毒素之间形成的复合物的结构分析...
Walkinshaw MD. 等人。 (1980)眼镜蛇毒液中\"长”神经毒素的三维结构，Proc。国家。阿卡德。科学。美国，PMID：6930640
α-眼镜蛇毒素（来自暹罗眼镜蛇毒液的\"长”神经毒素）的三维结构已确定分辨率为 2.8A。生长为六角针状的晶体具有空间群 P6522，晶胞参数 a = b = 74.59 A，c = 42.89 A；每个不对称单元一个分子。通过使用单点 HgI2 分子的反常散射来解决相位模糊，用 HgI2 的单一同晶衍生物确定相位。多肽链折叠成三个主要环和一个从球状头部伸出的尾巴。突出的长中央环（残基 21-40）两侧各有两个较短的环（残基 4-13 和 44-55）；尾段（残基 63-71）悬挂在该环后面。分子构象由头部的四个二硫键和一个a决定长环的尖端，通过涉及该环的三链β折叠片，以及通过稳定其他两个环的疏水相互作用。将 α-眼镜蛇毒素的结构与\"短”埃拉布毒素 b 的结构进行比较，后者显示出结构和功能不变基团的相似排列。
我们的产品钠通道所有产品Phlotoxin -1Aah-IIATX-IIHm1aTf2 蝎子毒素μ-芋螺毒素 KIIIAhrixotoxin-3μ-芋螺毒素-GIIIBμ-芋螺毒素-CnIIICμ-芋螺毒素-PIIIAJingzhaotoxin-IIIProTx-IICy5-ProTx-IIATTO488-ProTx-IIProTx-II-Biotin8xHis-ProTx-IIPro Tx-I生物素-ProTx- ICy5-ProTx-IATTO488-ProTx-IProTx-IIIHuwentoxin-IVCy5-Huwentoxin-IVHainantoxin-IIIHainantoxin-IVGsAF-1GrTx1GsAF-2β-PompilidotoxinOD1钾通道所有产品KCa通道ApaminCharybdotoxinTAMRA-CharybdotoxinATTO488-CharybdotoxinLe iurotoxin-1Leiurotoxin-1 Dab7TamapinIberiotoxinKv1.3 通道ShK – Stichodactyla 毒素(Dap22)-ShKTMR -ShKADWX-1HsTx1Agitoxin-2MargatoxinKaliotoxin-1Kv 通道AmmTx3BDS-IBmP02CharybdotoxinTAMRA-CharybdotoxinATTO488-CharybdotoxinGuangxitoxin-1EStromatoxin-1Phrixotoxin-2MaurotoxinKaliotoxin-1Kir 通道Tertiapin QhERG / Kv11.1BeKm-1钙通道所有产品高压门控钙2+ 通道ω-雷加毒素-IVAω-芋螺毒素-MVIIAω-芋螺毒素-MVIICω-芋螺毒素- GVIAHuwentoxin-XVIω-芋螺毒素-SO3SNX482Huwentoxin-IProTx-II低电压门控Ca2+通道ProTx-IRyanodine受体Maurocalcine氯通道所有产品氯毒素GaTx2乙酰胆碱受体所有产品α-芋螺毒素-PeIAαC-芋螺毒素-PrXAWaglerin-1Waglerin-1-FAMα-con耳毒素-MIα-芋螺毒素-GIα-芋螺毒素-IMIalpha-眼镜蛇毒素α-芋螺毒素-GIDα-芋螺毒素 PIAα-芋螺毒素 BuIAASIC 通道所有产品APETx2Mambalgin-1Psalmotoxin-1 / PcTx1MitTx机械敏感通道所有产品GsMTx4 – CAS 1209500-46-8NMB-1TRP 通道所有产品GsMTx4 – CAS 1209500-46-8GPCR所有产品MT7 – 毒蕈碱毒素 7Rho-芋螺毒素-TIAρ-Da1a – AdTx1Integrins所有产品ObtustatinE奇他汀α1异构体嘌呤能受体所有产品Purotoxin-1NMDA受体所有产品Conantokin-GI杀虫剂ω-Tbo-IT1Dc1aLatartoxin-1aU2-sicaritoxin-Li1aω-Hexatoxin-Hv1a其他所有产品Lys-conopressin-GmorphiceptinMelittinCrotamineCy3-Cy3-Crotamine
>>> 更多资讯详情请访问蚂蚁淘商城
