Specifications

Thalidomide analog. Immune modulatory drug and cereblon binding compound. Induces ubiquitination and degradation of casein kinase (CK) 1α by the E3 ubiquitin ligase CRL4CRBN. Also TNF-α inhibitor and angiogenesis inhibitor.

Product Information

Purity:                                    >97%MW:                                        259.26Formula:                                C13H13N3O3CAS Number                          191732-72-6Physical State:                       Lyophilized white to yellow solidQuantity:                                1g; 5gSolubility:                              25 mg/mL in DMSOStorage:                                 Room Temperature

References

1. Petzold et al (2016) Structural basis of lenalidomide-induced CK1a degradation by the CRL4(CRBN) ubiquitin ligase. Nature 532 127 PMID: 269095742. Krönke et al (2015) Lenalidomide induces ubiquitination and degradation of CK1α in del(5q) MDS. Nature 523183 PMID: 26131937

Life Sensors的泛素和泛素链泛素是一种小的多肽，通过其C端与目标蛋白上的赖氨酸的ε-氨基缀合。这种缀合称为单泛素化。随后，可以利用遍在蛋白表面上的七个赖氨酸残基（K6，K11，K27，K29，K33，K48，K63）中的任何一个，将额外的遍在蛋白部分与初始遍在蛋白结合。这种泛素链形成称为多泛素化。泛素的酶结合是通过一系列酶进行的，即泛素激活酶E1，泛素结合酶E2和泛素连接酶E3。蛋白质的泛素化在细胞中是可逆的。单泛素化和多泛素化的链均被去泛素化酶催化的水解作用裂解 （DUB）。LifeSensors在遍在泛素途径的所有水平的酶（包括E1，E2和E3酶和DUB）上都有丰富的经验。LifeSensors对蛋白质纯化的广泛了解使我们能够生产大约30种E2酶，20种E3酶和35个DUB，并具有定制表达的能力。此外，我们广泛的检测方法简化了确认酶活性和确定E2-E3对兼容性的过程，并确保您可以选择最能解决希望探索的特定，关键生物学问题的酶。LifeSensors已为您的研究开发了多种泛素衍生物，包括用于结合相互作用研究的DUB耐药性聚泛素链，用于DUB分析和筛选的泛素结合物（荧光团和报告酶），选择性泛素链（二，三和四环素）泛素链）用于DUB特异性和结合测定，位点特异性赖氨酸泛素突变体用于E3连接酶和DUB选择性测定。