Specifications

Potent TNF-α inhibitor (IC50 = 13 nM). Also potently inhibits IL-2 (EC50 = 8 nM). Thalidomide derivative. Binds cereblon and inhibits its ubiquitination. Exhibits antiproliferative effects in a Namalwa lymphoma cell line. Antiangiogenic.

Product Information

Purity:                                       >95%MW:                                          273.24Formula:                                  C13H11N3O4CAS Number:                           19171-19-8Physical State:                         Lyophilized pale-yellow to yellow-brown solidQuantity:                                  1g; 5gSolubility:                                 25 mg/mL in DMSOStorage:                                    Room Temperature

References

1. Lohbeck & Miller (2016) Practical synthesis of a phthalimide-based Cereblon ligand to enable PROTAC development. Bioorg.Med.Chem.Lett. 26 5260 PMID: 276876732. Nanthakumar et al (2015) Dissecting fibrosis: therapeutic insights from the small-molecule toolbox. Nat.Rev.Drug.Discov. 14 693 PMID: 263381553. Lai et al (2016) Modular PROTAC design for the degradation of oncogenic BCR-ABL. Angew.Chem.Int.Ed.Engl.55 807 PMID: 265933774. Winter et al (2015) Phthalimide conjugation as a strategy for in vivo target protein degradation. Science. 3481376 PMID: 25999370

Life Sensors的泛素和泛素链泛素是一种小的多肽，通过其C端与目标蛋白上的赖氨酸的ε-氨基缀合。这种缀合称为单泛素化。随后，可以利用遍在蛋白表面上的七个赖氨酸残基（K6，K11，K27，K29，K33，K48，K63）中的任何一个，将额外的遍在蛋白部分与初始遍在蛋白结合。这种泛素链形成称为多泛素化。泛素的酶结合是通过一系列酶进行的，即泛素激活酶E1，泛素结合酶E2和泛素连接酶E3。蛋白质的泛素化在细胞中是可逆的。单泛素化和多泛素化的链均被去泛素化酶催化的水解作用裂解 （DUB）。LifeSensors在遍在泛素途径的所有水平的酶（包括E1，E2和E3酶和DUB）上都有丰富的经验。LifeSensors对蛋白质纯化的广泛了解使我们能够生产大约30种E2酶，20种E3酶和35个DUB，并具有定制表达的能力。此外，我们广泛的检测方法简化了确认酶活性和确定E2-E3对兼容性的过程，并确保您可以选择最能解决希望探索的特定，关键生物学问题的酶。LifeSensors已为您的研究开发了多种泛素衍生物，包括用于结合相互作用研究的DUB耐药性聚泛素链，用于DUB分析和筛选的泛素结合物（荧光团和报告酶），选择性泛素链（二，三和四环素）泛素链）用于DUB特异性和结合测定，位点特异性赖氨酸泛素突变体用于E3连接酶和DUB选择性测定。