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修饰性PEG的用途
1、蛋白质类药物PEG修饰： PEG修饰蛋白质药物可以延长药物的半衰期、降低免疫原性，同时最大限度地保留其生物活性。作为治疗药物，经过聚乙二醇(PEG)修饰的蛋白质比未修饰的蛋白质更有效。PEG对蛋白药物修饰途径主要有氨基修饰（包括N端氨基的酰化修饰、赖氨酸侧链氨基的酰化修饰、N端氨基的烷基化修饰）、羧基修饰、巯基修饰等。目前，国内外对PEG修饰蛋白质类药物的研究主要集中于腺苷脱氨酶、天冬酰胺酶、干扰素、粒细胞集落刺激因子、白细胞介素等，更有40多个药物正在进行临床研究。
2、肽类化合物PEG修饰：肽类化合物PEG修饰，如畦降钙素、表皮生长因子的PEG修饰产物的半衰期和生物活性显著高于原型药物。尤其是肽类化合物在聚乙二醇定点修饰方面较蛋白质更易于实现。在肽类化合物的PEG修饰研究中应用最普遍的是mPE
3、PEG修饰脂质体：普通免疫脂质体由于在血液中的循环半衰期短，易于被清除，限制了其发展。PEG修饰的长循环脂质体，增加了脂质体的血液循环时间，不但能够逃避网状内皮系统的捕获，还能提高脂质体的被动靶向性。已经被广泛用于脂质体药物制剂。
4、PEG修饰有机小分子药物：很多小分子药物，目前以抗肿瘤药物为多，采用PEG修饰技术，聚乙二醇支载小分子，可以把它的许多优良性质也随之转移到结合物中，使该聚合物具有优异的生物相容性，在体内能溶于组织液中，能被机体迅速排出体外而不产生任何毒副作用。很多抗肿瘤药物通过高分子量PEG修饰，能够达到肿瘤组织的被动靶向给药。
5、其它应用：PEG修饰亲和配体和辅因子在含水的两相分配系统中应用，用于生物大分子和细胞的纯化和分析。PEG修饰糖类可作为新的药物材料、药物载体。寡核苷酸PEG化可以增加溶解度，增加对核酸酶的抵抗和细胞膜穿透性。生物材料PEG化可以减少血栓形成，降低蛋白质和细胞黏附性。
蚂蚁淘 2020-09-23
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