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极光激酶 |激酶 | Tocris 生物科学

作者: 时间:2024-09-20 点击量:

极光激酶

极光激酶是三种高度同源的丝氨酸/苏氨酸激酶家族,在调节许多对有丝分裂至关重要的过程中发挥关键作用。 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 中的每一种亚型在控制有丝分裂方面具有不同的功能。

产品背景文献 (4) 基因数据Aurora 激酶抑制剂Cat. No.Product Name / Activity3988Hesperadin hydrochloride强效极光激酶B抑制剂3395Lestaurtinib强效极光激酶A和B抑制剂;还抑制 JAK2、FLT3 和 TrkA3301NU 6140 强效极光激酶 A 和 B 抑制剂;也抑制 cdk24821PF 03814735极光激酶 A 和 B 抑制剂4584SNS 314 甲磺酸盐强效泛极光激酶抑制剂4066TC-A 2317 盐酸盐强效选择性极光激酶 A 抑制剂5286TC-S 7010强效选择性极光激酶 A 抑制剂2458ZM 447439抑制极光激酶 BA urora 激酶激活剂No.Product Name / Activity3084漆树酸极光激酶A激活剂;也抑制组蛋白乙酰转移酶降解剂No.Product Name / Activity7837JB 300 NewAurora A 降解剂 (PROTAC®) 相关靶标 Cdc25 磷酸酶有丝分裂

Aurora 激酶是三种高度同源的丝氨酸/苏氨酸激酶家族,在调节许多对有丝分裂至关重要的过程中发挥关键作用。每种同种型 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 在此过程的控制中具有不同的功能。

Aurora A 参与调节许多其水平达到峰值的早期有丝分裂事件,特别是在 G2 期间阶段。 Aurora A 的一个靶标是 cdc25b,它是细胞周期蛋白 B1-Cdk1 复合物的直接调节因子,为该酶在调节进入有丝分裂中发挥的作用提供了基础。 Aurora A 通过调节 TPX-2、Ajuba、Bora 和 Lats 等蛋白质的募集来调节中​​心体成熟,这些蛋白质对于积累微管纺锤体成分(如 γ-微管蛋白)至关重要。 Aurora A 也与中心体分离有关,通过驱动蛋白运动蛋白 Eg5 的磷酸化。此外,这种酶通过调节 EXTAH 多蛋白复合物来调节形成有丝分裂纺锤体的微管网络。

Aurora B 是染色体乘客复合物 (CPC) 的催化成分,对正确的进程至关重要通过和完成有丝分裂。 CPC 由其他三种蛋白质组成,生存素、INCENP 和 borealin,它们都是 Aurora B 的底物,并起到调节这种酶活性的作用。 CPC 最初沿着染色体臂形成,然后集中在着丝粒,最后在胞质分裂期间定位到纺锤体中区。 CPC 的功能包括染色体的浓缩、双极纺锤体的形成、染色体与有丝分裂纺锤体的连接、纺锤体检查点的调节和胞质分裂的完成。 Aurora B 的一个重要靶标是组蛋白 H3,它是染色体浓缩的关键调节因子。 H3 ph值磷酸化是 Aurora B 活性的生物标志物。

Aurora C 是该家族中研究最少的成员,在大多数体细胞组织中的表达水平远低于 Aurora A 或 B。然而,在睾丸,这种酶被认为在精子形成中起作用。在细胞周期中,Aurora C 的定位是动态的,与其作为 CPC 蛋白一致。此外,Aurora C 在有丝分裂过程中与 Aurora B 共定位,这表明这些同种型可能具有重叠的作用,并具有一定程度的冗余。

自 1990 年代发现以来,Aurora 激酶与进展密切相关人类癌症。 Aurora A 映射到人类染色体 20q13,Aurora B 映射到人类染色体 17q13.1,这些位点在人类癌症中经常发生改变。在许多癌症中都可以看到 Aurora A 和 B 的过度表达,但这些酶不是致癌蛋白,因为促进肿瘤进展需要伴随的致癌突变。极光激酶抑制剂是开发癌症疗法的一个热门研究领域。

极光激酶药理学信息的外部来源:BJP 指南极光激酶文献

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索取副本 下载 PDF 查看所有生命科学海报极光激酶基因 DataGeneSpeciesGene SymbolGene Accession No.Protein 登录号A极光激酶 AHumanAURKANM_003600O14965MouseAurkaNM_011497P97477RatAurkaNM_153296P59241Aurora 激酶 BHumanAURKBNM_004217Q96GD4MouseAurkbNM_011496O70126RatAurkbN M_053749O55099Aurora 激酶 CHumanAURKCNM_003160Q9UQB9MouseAurkcNM_001080966O88445RatAurkcNM_001106221-特色新产品7645 | FHT 2344强效 SMARCA2/4 抑制剂7892 |用于标记突变体 FKBP12F36V 蛋白的 dTAG-荧光素荧光探针7368 | Cell Counting Kit-8细胞活力及增殖检测试液7842 | NAMPT PROTAC® A7强效选择性烟酰胺磷酸核糖转移酶降解剂7898 | ZZL 7Inhibitor of the interaction between SERT and nNOS Literature in this AreaCancer Research Product Guide \"癌症研究产品指南\"

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